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PI4K抑制剂 (8)
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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S2728	AG-1478	AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。	PLoS Negl Trop Dis, 2026, 20(3):e0014153 Cell Death Dis, 2025, 16(1):479 J Stroke Cerebrovasc Dis, 2025, 34(6):108315
S1489	PIK-93	PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。	Journal of Virology, November 12, 2018, e01462-18 Scientific Reports, August 6, 2025, 28778 Clinical Cancer Research, August 15, 2014, 4274-88
E6898^New	GSK-A1	GSK-A1 是一种选择性的、ATP 竞争性的 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KA/PI4KIIIα) 抑制剂，其 pIC50 为 8.5–9.8，对 PI4KIIIβ 和大多数 I 类 PI3K 具有高度选择性。它能有效阻断质膜上的 PI4P 生成，从而抑制 PLC 强激活期间的 PtdIns(4,5)P₂ 再合成（IC50 ≈ 3 nM），同时迅速降低 PtdIns(4)P 水平，而对稳态 PtdIns(4,5)P₂ 水平的直接影响可忽略不计。
S0041	UCB9608	UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂，其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂，可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。
E2981	PI4KIIIbeta-IN-10	PI4KIIIbeta-IN-10 是 PI4KIIIβ 的有效抑制剂，IC50 为 3.6 nM。它还对 PI3KC2γ、PI3Kα 和 PI4KIIIα 表现出弱抑制作用，并且在浓度高达 20 µM 时，对 PI4K2α、PI4K2β 和 PI3Kβ 的抑制作用低于 20%。
S6571	BQR695	BQR695 (NVP-BQR695)是PI4KIIIβ抑制剂，对人源PI4KIIIβ的IC50值约为90 nM。
S6574	KDU691	KDU691是疟原虫PI4K特异性抑制剂，对其休眠子形式和肝内裂殖体的IC50值分别为0.18 μM和0.061 μM。
E2374	PI-273	PI-273是第一个可逆性和特异性的磷脂酰肌醇4-激酶(phosphatidylinositol 4-kinase, PI4KIIα)抑制剂，IC50为0.47 μM，可抑制乳腺癌细胞增殖，阻断细胞周期，诱导细胞凋亡。
S2728	AG-1478	AG-1478是一种选择性EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对HER2-Neu，PDGFR，Trk，Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。AG-1478（Tyrphostin AG-1478）通过靶向 phosphatidylinositol 4-kinase IIIα (PI4KA) 抑制脑心肌炎病毒encephalomyocarditis virus (EMCV)和丙型肝炎病毒hepatitis c virus (HCV)。	PLoS Negl Trop Dis, 2026, 20(3):e0014153 Cell Death Dis, 2025, 16(1):479 J Stroke Cerebrovasc Dis, 2025, 34(6):108315
S1489	PIK-93	PIK-93是第一个有效的，人工合成的PI4K(PI4KIIIβ)抑制剂，IC50为19 nM；抑制PI3Kα，IC50为39 nM。	Journal of Virology, November 12, 2018, e01462-18 Scientific Reports, August 6, 2025, 28778 Clinical Cancer Research, August 15, 2014, 4274-88
E6898^New	GSK-A1	GSK-A1 是一种选择性的、ATP 竞争性的 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KA/PI4KIIIα) 抑制剂，其 pIC50 为 8.5–9.8，对 PI4KIIIβ 和大多数 I 类 PI3K 具有高度选择性。它能有效阻断质膜上的 PI4P 生成，从而抑制 PLC 强激活期间的 PtdIns(4,5)P₂ 再合成（IC50 ≈ 3 nM），同时迅速降低 PtdIns(4)P 水平，而对稳态 PtdIns(4,5)P₂ 水平的直接影响可忽略不计。
S0041	UCB9608	UCB9608 (compound 44) 是一种有效的、选择性的 PI4KIIIβ 的口服生物利用的抑制剂，其IC50值为 11 nM。UCB9608 是一种有效的免疫抑制剂，可改善代谢稳定性并表现出出色的药代动力学特性。
E2981	PI4KIIIbeta-IN-10	PI4KIIIbeta-IN-10 是 PI4KIIIβ 的有效抑制剂，IC50 为 3.6 nM。它还对 PI3KC2γ、PI3Kα 和 PI4KIIIα 表现出弱抑制作用，并且在浓度高达 20 µM 时，对 PI4K2α、PI4K2β 和 PI3Kβ 的抑制作用低于 20%。
S6571	BQR695	BQR695 (NVP-BQR695)是PI4KIIIβ抑制剂，对人源PI4KIIIβ的IC50值约为90 nM。
S6574	KDU691	KDU691是疟原虫PI4K特异性抑制剂，对其休眠子形式和肝内裂殖体的IC50值分别为0.18 μM和0.061 μM。
E2374	PI-273	PI-273是第一个可逆性和特异性的磷脂酰肌醇4-激酶(phosphatidylinositol 4-kinase, PI4KIIα)抑制剂，IC50为0.47 μM，可抑制乳腺癌细胞增殖，阻断细胞周期，诱导细胞凋亡。
E6898^New	GSK-A1	GSK-A1 是一种选择性的、ATP 竞争性的 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 α (PI4KA/PI4KIIIα) 抑制剂，其 pIC50 为 8.5–9.8，对 PI4KIIIβ 和大多数 I 类 PI3K 具有高度选择性。它能有效阻断质膜上的 PI4P 生成，从而抑制 PLC 强激活期间的 PtdIns(4,5)P₂ 再合成（IC50 ≈ 3 nM），同时迅速降低 PtdIns(4)P 水平，而对稳态 PtdIns(4,5)P₂ 水平的直接影响可忽略不计。