Telomerase

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S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S1186 BIBR 1532 BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。
Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x
JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320
Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673
S1319 Costunolide Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物,具有多种生物活性;抑制FPTaseIC50为20 μM,也抑制telomerase(端粒酶)IC50为65-90 μM。
J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357
Pathol Res Pract, 2022, 236:153966
Front Plant Sci, 2021, 12:699068
S8118 RHPS 4 methosulfate RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624
J Am Chem Soc, 2021, 143(49):20779-20791
Elife, 2021, 10e65184
S3894 Cycloastragenol Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) is a saponin comprising a group of oil glucosides naturally present in a number of plants. It is a potent telomerase activator in neuronal cells.
Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
E4660New TAC(TERT activator compound) TAC(TERT activator compound)是 TERT 的激活剂,可通过MEK/ERK/AP-1级联上调TERT转录。它可增强端粒合成,减少衰老标志物、炎症和衰老,并保持脑功能,凸显了 TERT 在抗衰老和相关疾病方面的潜力。
F1017New Telomerase reverse Rabbit mAb Telomerase reverse transcriptase,TERT
S4981 Cyclogalegenol Cyclogalegenol (Astramembrangenin, Cyclosieversigenin) 是astragaloside A的糖苷配基衍生物,存在于多种紫云英属物种中,可能可激活端粒酶
F1359New TERF2IP Rabbit mAb RAP1,TERF2IP
E1302New Braco-19 trihydrochloride Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19, BRACO19 3HCl)是一种 G-四链体稳定剂,也是端粒/端粒酶的抑制剂。它通过抑制端粒酶封端和催化功能,发挥抗 HIV-1 病毒和抗癌作用。
E4620New L-778123 hydrochloride L-778123 hydrochloride是法呢基蛋白转移酶(FPTase)的强效双重抑制剂,IC50为2 nM,而香叶酰基香叶酰基蛋白转移酶I(GGPTase-I)的IC50为98nM。它还表现出良好的抗白血病活性。
E1739New MST-312 MST-312(Telomerase Inhibitor IX) 是一种端粒酶抑制剂。 MST-312 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的化学改性衍生物。 MST-312具有较高的化学稳定性,可降低诱导端粒缩短的有效剂量,并降低耐药性。 MST-312可用于癌症研究。 MST-312 也可用作治疗多发性骨髓瘤 (MM) 的有前景的策略。
S2250 EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomeraseDNA methyltransferase, 阻滞EGF受体HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。
Journal of Functional Foods, 2024, 105977
Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S1186 BIBR 1532 BIBR 1532 是一种有效的,选择性的,非竞争性telomerase抑制剂,无细胞试验中IC50为100 nM。在远高于此IC50的浓度范围下,BIBR 1532 对DNA和RNA聚合酶,包括HIV逆转录酶没有抑制作用。BIBR 1532 可诱导癌细胞的凋亡。
Biogerontology, 2024, 10.1007/s10522-024-10094-x
JCI Insight, 2023, 10.1172/jci.insight.170320
Cancers (Basel), 2023, 15(10)2673
S1319 Costunolide Costunolide (NSC 106404)是一种天然倍半萜类化合物,具有多种生物活性;抑制FPTaseIC50为20 μM,也抑制telomerase(端粒酶)IC50为65-90 μM。
J Tradit Complement Med, 2023, 13(4):345-357
Pathol Res Pract, 2022, 236:153966
Front Plant Sci, 2021, 12:699068
S8118 RHPS 4 methosulfate RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2624
J Am Chem Soc, 2021, 143(49):20779-20791
Elife, 2021, 10e65184
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) 是一种在 common St. John's Wort (Hypericum species) 中发现的天然物质,具有抗抑郁、抗肿瘤和抗病毒 (人类免疫缺陷病毒HIV和丙型肝炎病毒HCV) 活性。Hypericin 对 MAO (monoaminoxidase)PKC (protein kinase C)dopamine-beta-hydroxylasereverse transcriptasetelomeraseCYP (cytochrome P450)
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
E1302New Braco-19 trihydrochloride Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19, BRACO19 3HCl)是一种 G-四链体稳定剂,也是端粒/端粒酶的抑制剂。它通过抑制端粒酶封端和催化功能,发挥抗 HIV-1 病毒和抗癌作用。
E4620New L-778123 hydrochloride L-778123 hydrochloride是法呢基蛋白转移酶(FPTase)的强效双重抑制剂,IC50为2 nM,而香叶酰基香叶酰基蛋白转移酶I(GGPTase-I)的IC50为98nM。它还表现出良好的抗白血病活性。
E1739New MST-312 MST-312(Telomerase Inhibitor IX) 是一种端粒酶抑制剂。 MST-312 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的化学改性衍生物。 MST-312具有较高的化学稳定性,可降低诱导端粒缩短的有效剂量,并降低耐药性。 MST-312可用于癌症研究。 MST-312 也可用作治疗多发性骨髓瘤 (MM) 的有前景的策略。
S3894 Cycloastragenol Cycloastragenol (CAG, TA-65, Cyclogalegigenin, Astramembrangenin) is a saponin comprising a group of oil glucosides naturally present in a number of plants. It is a potent telomerase activator in neuronal cells.
Cancer Sci, 2020, 111(8):2789-2802
E4660New TAC(TERT activator compound) TAC(TERT activator compound)是 TERT 的激活剂,可通过MEK/ERK/AP-1级联上调TERT转录。它可增强端粒合成,减少衰老标志物、炎症和衰老,并保持脑功能,凸显了 TERT 在抗衰老和相关疾病方面的潜力。
S4981 Cyclogalegenol Cyclogalegenol (Astramembrangenin, Cyclosieversigenin) 是astragaloside A的糖苷配基衍生物,存在于多种紫云英属物种中,可能可激活端粒酶
E4660New TAC(TERT activator compound) TAC(TERT activator compound)是 TERT 的激活剂,可通过MEK/ERK/AP-1级联上调TERT转录。它可增强端粒合成,减少衰老标志物、炎症和衰老,并保持脑功能,凸显了 TERT 在抗衰老和相关疾病方面的潜力。
F1017New Telomerase reverse Rabbit mAb Telomerase reverse transcriptase,TERT
F1359New TERF2IP Rabbit mAb RAP1,TERF2IP
E1302New Braco-19 trihydrochloride Braco-19 trihydrochloride(BRAC-O19, BRACO19 3HCl)是一种 G-四链体稳定剂,也是端粒/端粒酶的抑制剂。它通过抑制端粒酶封端和催化功能,发挥抗 HIV-1 病毒和抗癌作用。
E4620New L-778123 hydrochloride L-778123 hydrochloride是法呢基蛋白转移酶(FPTase)的强效双重抑制剂,IC50为2 nM,而香叶酰基香叶酰基蛋白转移酶I(GGPTase-I)的IC50为98nM。它还表现出良好的抗白血病活性。
E1739New MST-312 MST-312(Telomerase Inhibitor IX) 是一种端粒酶抑制剂。 MST-312 是绿茶表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的化学改性衍生物。 MST-312具有较高的化学稳定性,可降低诱导端粒缩短的有效剂量,并降低耐药性。 MST-312可用于癌症研究。 MST-312 也可用作治疗多发性骨髓瘤 (MM) 的有前景的策略。

Telomerase抑制剂选择性比较

Telomerase信号通路图

Telomerase信号通路图
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