RHPS 4 methosulfate
别名: NSC714187
RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。
RHPS 4 methosulfate Chemical Structure
CAS: 390362-78-4
产品质控
批次：
纯度：
99.42%
99.42
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | RHPS4 (NSC714187) 是一种端粒酶的有效抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | RHPS4在人类改造成纤维细胞和黑色素瘤细胞中的端粒引起快速有效的DNA损伤反应。在好几个端粒灶形成了磷酸化的DNA损伤反应因子如γ-H2AX, RAD17和53BP1。这一反应依赖于DNA修复酶ATR，ATR与保护端粒DNA结合蛋白POT1的移位相关，过表达POT1或TRF2能拮抗这一反应[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人源改造的成纤维细胞BJ-EHL 和 M14黑色素瘤细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 3-8 h | |||
| 方法 | 将细胞铺于细胞板上培养24小时后，将1 μM RHPS4加入其中孵育不同时间段。测定不同时间段的细胞数目和活性。10 mM的咖啡因加在培养基中24小时（对细胞活力没有影响的浓度）。Bleomycin的使用浓度为30 mM, 培养时间为30分钟。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在荷瘤小鼠的人类肿瘤细胞的异种移植物中，RHPS4通过诱导端粒损伤和肿瘤细胞的凋亡，发挥其抗肿瘤作用，并伴随着强烈的DNA损伤反应。而过表达POT1和TRF2的肿瘤对于RHPS4的处理具有耐药性[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CD-1雄性裸鼠 |
| Dosages | 15 mg/kg/d | |
| Administration | 静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 458.48 | 分子式 | C22H17F2N2.CH3O4S |
| CAS号 | 390362-78-4 | SDF | Download RHPS 4 methosulfate SDF |
| Smiles | CC1=CC2=C3C(=C1)N(C4=C(C3=[N+](C5=C2C=C(C=C5)F)C)C=C(C=C4)F)C.COS(=O)(=O)[O-] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (200.66 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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