FKBP

亚型特异性产品

FKBP产品

• 所有产品(10)
• FKBP抑制剂 (4)
• FKBP激活剂 (1)
• FKBP调节剂 (1)
• 新FKBP产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1120	Everolimus	Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。	Cell, 2024, 187(3):712-732.e38 Cell, 2024, 187(3):712-732.e38 Kidney Int, 2024, S0085-2538(24)00627-6
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):3636 Sci Rep, 2024, 14(1):9070 Cell Metab, 2022, 34(5):667-680.e6
S5003	Tacrolimus (FK506)	Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。	Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872 Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
S8317	3BDO	3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。	NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):52 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1
S7091	Zotarolimus (ABT-578)	Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。	Molecules, 2023, 28(6)2820 Molecules, 2023, 28(6), 2820 PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S3469	Shield-1	Shield-1 是 FK506-binding protein-12 (FKBP) 的特异性细胞渗透性高亲和力配体。	Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S8487	AP20187	AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂，可激活 FKBP-Casp8。	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂，会影响 Ca2+ 信号传导。
S9726	Rimiducid (AP1903)	Rimiducid (AP1903) 是一种化学蛋白二聚体，可与 FKBP 融合蛋白 紧密结合，同时与丰富的天然 FKBP 结合最少。Rimiducid 在表达二聚体依赖的 Fas 构建体的培养物中引发有效且剂量依赖的细胞凋亡，EC50 约为 0.1 nM。
S9813New	dTAG-13	dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) 是一种邻位取代的异双功能选择性FKBP12F36V降解剂，可有效结合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而实现 CRBN 介导的 FKBP12F36V 快速、选择性降解。它可用于药物发现背景下的靶标验证。
S1120	Everolimus	Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。	Cell, 2024, 187(3):712-732.e38 Cell, 2024, 187(3):712-732.e38 Kidney Int, 2024, S0085-2538(24)00627-6
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。	Nat Commun, 2024, 15(1):3636 Sci Rep, 2024, 14(1):9070 Cell Metab, 2022, 34(5):667-680.e6
S5003	Tacrolimus (FK506)	Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。	Nat Immunol, 2024, 25(5):860-872 Int J Antimicrob Agents, 2024, 63(5):107116 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
S7091	Zotarolimus (ABT-578)	Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。	Molecules, 2023, 28(6)2820 Molecules, 2023, 28(6), 2820 PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
S8317	3BDO	3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。	NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):52 Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2205436 Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3629594/v1
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂，会影响 Ca2+ 信号传导。
S9813New	dTAG-13	dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) 是一种邻位取代的异双功能选择性FKBP12F36V降解剂，可有效结合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而实现 CRBN 介导的 FKBP12F36V 快速、选择性降解。它可用于药物发现背景下的靶标验证。