| S1120 |
RAD001 (Everolimus)
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Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。 |
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Nat Commun, 2025, 16(1):8189
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Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
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| S1022 |
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。 |
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JCI Insight, 2025, e186456
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Front Oncol, 2025, 15:1486671
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Nat Commun, 2024, 15(1):3636
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| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
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Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。 |
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
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J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
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PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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| S8317 |
3BDO
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3BDO是一种丁内酯衍生物，可靶向FKBP1A并激活mTOR信号通路，抑制HUVECs自噬。3BDO 还可抑制oxLDL诱导的凋亡。 |
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Cancer Immunology Research, May 02 2024, 631-643
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Journal of Neuroscience, July 15 2020, 5531-5548
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Cancer Immunology Research, 2024, 631–643
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| S7091 |
Zotarolimus (ABT-578)
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Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
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PLOS Biology, May 21, 2019, e3000252
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Pharmaceutical Chemistry Journal, March 2019, 1011–1015
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Molecules, 2023, 28(6)2820
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| S9726 |
Rimiducid (AP1903)
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Rimiducid (AP1903) 是一种化学蛋白二聚体，可与 FKBP 融合蛋白 紧密结合，同时与丰富的天然 FKBP 结合最少。Rimiducid 在表达二聚体依赖的 Fas 构建体的培养物中引发有效且剂量依赖的细胞凋亡，EC50 约为 0.1 nM。 |
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bioRxiv, 2025, nan
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Nature Genetics, 2024, 1914-1924
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| S3469 |
Shield-1 (Shld1)
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Shield-1 是 FK506-binding protein-12 (FKBP) 的特异性细胞渗透性高亲和力配体。 |
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Cell Rep, 2022, 38(12):110536
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| S8487 |
AP20187 (B/B Homodimerizer)
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AP20187 (B/B Homodimerizer, HY-13992) 是一种二聚化的化学诱导剂，可激活 FKBP-Casp8。 |
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Front Immunol, 2022, 13:1110322
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| S0713 |
S107 hydrochloride
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S107 hydrochloride 是一种 RyR2 (type 2 ryanodine receptor)/FKBP12.6 (FK506 binding protein 12.6) complex 的特异性稳定剂，会影响 Ca2+ 信号传导。 |
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| E8289New |
dTAGV-1 TFA
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dTAGV-1 TFA 是一种 FKBP12F36V 标记蛋白的 PROTAC 降解剂。该化合物能够在体内降解 FKBP12F36V-Nluc。(Pink: 靶蛋白配体 ; Black: 连接子 ; Blue: VHL 配体 ; VHL 配体+连接子 (A)) |
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| S9813 |
dTAG-13
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dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) 是一种邻位取代的异双功能选择性FKBP12F36V降解剂，可有效结合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而实现 CRBN 介导的 FKBP12F36V 快速、选择性降解。它可用于药物发现背景下的靶标验证。 |
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| S9966New |
SAFit2
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SAFit2 是一种高效且选择性的FK506 结合蛋白 51 (FKBP51)拮抗剂，Ki 值为 6 nM。它调节 AKT2-AS160 信号传导和代谢功能，可能有助于研究应激相关疾病和 2 型糖尿病。 |
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| S1120 |
RAD001 (Everolimus)
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Everolimus是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4 nM。Everolimus 可诱导细胞凋亡及自噬并抑制肿瘤细胞的增殖。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- Nat Commun, 2025, 16(1):8189
- Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
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| S1022 |
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
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Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573)是一种选择性mTOR抑制剂，在HT-1080细胞中IC50为0.2 nM；不被分类为一种前药，mTOR抑制和FKBP12结合与rapamycin相似。Phase 3。 |
- JCI Insight, 2025, e186456
- Front Oncol, 2025, 15:1486671
- Nat Commun, 2024, 15(1):3636
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| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
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Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus 也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus 可诱导血管内皮细胞的自噬。 |
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
- J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
- PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
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| S7091 |
Zotarolimus (ABT-578)
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Zotarolimus (ABT-578,A 179578)是rapamycin的类似物,可以抑制FKBP-12结合的IC50为2.8nM。
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- PLOS Biology, May 21, 2019, e3000252
- Pharmaceutical Chemistry Journal, March 2019, 1011–1015
- Molecules, 2023, 28(6)2820
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