| S8256 |
Liraglutide
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Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂。 |
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Frontiers in Endocrinology, June 25, 2024, 1395028
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bioRxiv, December 17, 2024, nan
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Diabetes, December 1, 2025, 2375-2389
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| S9851 |
Danuglipron (PF-06882961)
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Danuglipron (PF-06882961) 是一种非肽激动剂,仅在具有Trp33ECD的 Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor 中激活 canonical G protein 信号传导活性。 |
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bioRxiv, 2024, nan
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| P1237New |
Survodutide
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Survodutide (BI 456906) 是一种强效、选择性的 GCGR/GLP-1R 双重激动剂,在CHO-K1细胞中的EC50值分别为0.52 nM和0.33 nM。它通过增加能量消耗和减少食物摄入,发挥显著的抗肥胖作用。 |
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| P1273New |
Ecnoglutide(XW003)
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Ecnoglutide (XW003) 是一种长效的 cAMP 偏向性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,它选择性地增强 cAMP 信号传导而非 β-arrestin 募集,并显示出治疗 2 型糖尿病和肥胖症的潜力。 |
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| E1827 |
AZD5004 (ECC5004)
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ECC5004(AZD5004, GLP-1 agonist (Eccogene))是一种小分子GLP-1受体激动剂(GLP-1RA),用于治疗消化系统疾病以及内分泌与代谢相关疾病。ECC5004有潜力用于治疗肥胖症、2型糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)疾病。 |
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| P1278New |
Brenipatide
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Brenipatide (LY-3537031) 是一种双重 GLP-1/GIP 受体激动剂,除常规的代谢/肥胖相关研究外,还具有应用于成瘾及精神疾病适应症的潜力。 |
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| P1230 |
Retatrutide (LY3437943)
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Retatrutide(LY3437943)是一种针对胰高血糖素受体(GCGR)、胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)的三重激动剂肽。Retatrutide抑制人GCGR、GIPR和GLP-1R,EC50值分别为5.79、0.775和0.0643 nM。Retatrutide具有用于肥胖研究的潜力。 |
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| E6682New |
CT-996(RO7795081,RG6652)
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CT-996 (RO7795081, RG6652) 是一种口服有效的 cAMP 偏向性 GLP‑1R 激动剂,对 cAMP 的 EC50 ≈ 0.049 nM,β-arrestin 募集和受体内化作用极小,适用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。 |
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| P1274New |
Ribupatide
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HRS9531 (ribupatide) 是一种口服 GLP-1/GIP 受体双重激动剂,在针对肥胖症和 2 型糖尿病的临床试验中展现出了强效的血糖控制作用及具有临床意义的减重疗效。 |
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| S8256 |
Liraglutide
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Liraglutide是一种长效的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)激动剂。 |
- Frontiers in Endocrinology, June 25, 2024, 1395028
- bioRxiv, December 17, 2024, nan
- Diabetes, December 1, 2025, 2375-2389
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| S9851 |
Danuglipron (PF-06882961)
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Danuglipron (PF-06882961) 是一种非肽激动剂,仅在具有Trp33ECD的 Glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor 中激活 canonical G protein 信号传导活性。 |
- bioRxiv, 2024, nan
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| P1237New |
Survodutide
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Survodutide (BI 456906) 是一种强效、选择性的 GCGR/GLP-1R 双重激动剂,在CHO-K1细胞中的EC50值分别为0.52 nM和0.33 nM。它通过增加能量消耗和减少食物摄入,发挥显著的抗肥胖作用。 |
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| P1273New |
Ecnoglutide(XW003)
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Ecnoglutide (XW003) 是一种长效的 cAMP 偏向性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体激动剂,它选择性地增强 cAMP 信号传导而非 β-arrestin 募集,并显示出治疗 2 型糖尿病和肥胖症的潜力。 |
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| E1827 |
AZD5004 (ECC5004)
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ECC5004(AZD5004, GLP-1 agonist (Eccogene))是一种小分子GLP-1受体激动剂(GLP-1RA),用于治疗消化系统疾病以及内分泌与代谢相关疾病。ECC5004有潜力用于治疗肥胖症、2型糖尿病和代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(MASH)疾病。 |
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| P1278New |
Brenipatide
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Brenipatide (LY-3537031) 是一种双重 GLP-1/GIP 受体激动剂,除常规的代谢/肥胖相关研究外,还具有应用于成瘾及精神疾病适应症的潜力。 |
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| P1230 |
Retatrutide (LY3437943)
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Retatrutide(LY3437943)是一种针对胰高血糖素受体(GCGR)、胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体(GIPR)的三重激动剂肽。Retatrutide抑制人GCGR、GIPR和GLP-1R,EC50值分别为5.79、0.775和0.0643 nM。Retatrutide具有用于肥胖研究的潜力。 |
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| E6682New |
CT-996(RO7795081,RG6652)
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CT-996 (RO7795081, RG6652) 是一种口服有效的 cAMP 偏向性 GLP‑1R 激动剂,对 cAMP 的 EC50 ≈ 0.049 nM,β-arrestin 募集和受体内化作用极小,适用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。 |
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