Danuglipron (PF-06882961)

Danuglipron (PF-06882961) 是一种非肽激动剂,仅在具有Trp33ECDGlucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor 中激活 canonical G protein 信号传导活性。

Danuglipron (PF-06882961) Chemical Structure

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CAS: 2230198-02-2

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生物活性

产品描述 Danuglipron (PF-06882961) 是一种非肽激动剂,仅在具有Trp33ECDGlucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor 中激活 canonical G protein 信号传导活性。
靶点
GLP-1 receptor [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04616027 Completed
Diabetes Mellitus Type 2|Renal Impairment|Healthy
Pfizer
January 13 2021 Phase 1
NCT04552470 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Pfizer
October 26 2020 Phase 1
NCT03538743 Completed
Type 2 Diabetes Mellitus
Pfizer
June 25 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 555.60 分子式

C31H30FN5O4

CAS号 2230198-02-2 SDF --
Smiles OC(=O)C1=CC=C2N=C(CN3CCC(CC3)C4=NC(=CC=C4)OCC5=C(F)C=C(C=C5)C#N)[N](CC6CCO6)C2=C1
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

Ethanol : 100 mg/mL (179.98 mM)

DMSO : 10 mg/mL ( (17.99 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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