IDO/TDO

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S8037 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。
Mol Cancer, 2024, 23(1):113
Mil Med Res, 2024, 11(1):22
Redox Biol, 2024, 75:103270
S7910 Epacadostat (INCB024360) Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
Nat Commun, 2024, 15(1):5873
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Theranostics, 2024, 14(12):4787-4805
S7111 IDO-IN-2 IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue)是一种有效的 IDO1 通路抑制剂,IC50值 of 38 nM。
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
Small, 2022, e2205694
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981
S7756 Indoximod Indoximod是甲基化的色氨酸,作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Nat Commun, 2023, 14(1):5753
Nat Commun, 2023, 14(1):5753
S8957 Navoximod Navoximod (GDC-0919, NLG-919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 途径的抑制剂,其Ki值为7 nM,EC50值为75 nM。
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(9)1090
Bioorg Med Chem, 2021, 39:116160
S8629 Linrodostat (BMS-986205) Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701)是IDO1的不可逆型抑制剂,IC50为1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成,在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中,IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。
Front Chem, 2022, 10:998013
Front Oncol, 2021, 11:679517
Eur Respir J, 2020, 2000443
S8657 PF-06840003 PF-06840003 (EOS200271)是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
Front Immunol, 2023, 14:1100041
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
Cell, 2020, 182(5):1252-1270.e34
S8368 LM10 LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂,抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。
Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995
Mol Med Rep, 2021, 23(6)445
Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
S8557 IDO inhibitor 1 IDO inhibitor 1是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,IC50为 3 nM。
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
Eur Respir J, 2020, 2000443
S7587 Epacadostat (INCB024360) analogue Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412
Front Immunol, 2022, 13:966514
Oncoimmunology, 2017,
S8997 680C91 680C91 是一种有效的、选择性的 TDO 的抑制剂,其Ki值为51 nM。
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
E0090 GNF-PF-3777 GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin)是一种有效的人吲哚胺2,3-双加氧酶2 (human indoleamine 2, 3-dioxygenase 2, hIDO2)抑制剂,其Ki值为0.97 μM,可显著降低IDO2活性。
S8919 LY-3381916 LY-3381916 (IDO1-IN-5) 是一种有效的、选择性的 Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 脑渗透性抑制剂。LY-3381916 可表现出抗肿瘤活性。
S9137 Erianin Erianin, a natural product derived from Dendrobium chrysotoxum, has been used as an analgesic in traditional Chinese medicine and is a potential anti-tumor agent. Erianin can inhibit IDO-induced tumor angiogenesis.
J Cancer, 2024, 15(8):2380-2390
S5249 Coptisine chloride Coptisine (Q-100696, NSC-119754)是一种分离自黄连的吲哚联啶生物碱,具有抗糖尿病、抗菌、抗病毒、抗肝癌和抗白血病效应。Coptisine chloride 也是一种有效的非竞争性 IDO 的抑制剂,对应的IC50值和Ki值分别为6.3 μM和5.8 μM。
S6728 IDO-IN-1 IDO-IN-1是有效的IDO抑制剂,IC50为59 nM。
S8037 Necrostatin-1 Necrostatin-1 (Nec-1)是一种特异性RIP1 (RIPK1)抑制剂,抑制TNF-α诱导的细胞坏死,在293T细胞中EC50为490 nM。Necrostatin-1也可抑制 IDO、细胞自噬和凋亡。
Mol Cancer, 2024, 23(1):113
Mil Med Res, 2024, 11(1):22
Redox Biol, 2024, 75:103270
S7910 Epacadostat (INCB024360) Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂,IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
Nat Commun, 2024, 15(1):5873
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12545
Theranostics, 2024, 14(12):4787-4805
S7111 IDO-IN-2 IDO-IN-2 (RG 6078, NLG-919 analogue, GDC-0919 analogue)是一种有效的 IDO1 通路抑制剂,IC50值 of 38 nM。
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
Small, 2022, e2205694
Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3981
S7756 Indoximod Indoximod是甲基化的色氨酸,作为 IDO (吲哚胺-(2,3)-双加氧酶) 通路抑制剂能够逆转IDO介导的免疫抑制。Phase 2。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Front Immunol, 2024, 15:1331480
Nat Commun, 2023, 14(1):5753
Nat Commun, 2023, 14(1):5753
S8957 Navoximod Navoximod (GDC-0919, NLG-919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 途径的抑制剂,其Ki值为7 nM,EC50值为75 nM。
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2695-2709
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(9)1090
Bioorg Med Chem, 2021, 39:116160
S8629 Linrodostat (BMS-986205) Linrodostat (BMS-986205, ONO-7701)是IDO1的不可逆型抑制剂,IC50为1.7 nM。它能抑制犬尿氨酸的生成,在人源Hela细胞、表达人源IDO-1的HEK293细胞和表达TDO的HEK293细胞中,IC50分别为1.7、1.1和>2000 nM。
Front Chem, 2022, 10:998013
Front Oncol, 2021, 11:679517
Eur Respir J, 2020, 2000443
S8657 PF-06840003 PF-06840003 (EOS200271)是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
Front Immunol, 2023, 14:1100041
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004414
Cell, 2020, 182(5):1252-1270.e34
S8368 LM10 LM10是选择性色氨酸双加氧酶(TDO)抑制剂,抑制人源和鼠源TDO的IC50分别为0.62 μM和2 μM。
Sci Adv, 2023, 9(5):eadd6995
Mol Med Rep, 2021, 23(6)445
Eur J Med Chem, 2018, 160:133-145
S8557 IDO inhibitor 1 IDO inhibitor 1是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,IC50为 3 nM。
J Immunol, 2023, 211(2):261-273
Eur Respir J, 2020, 2000443
S7587 Epacadostat (INCB024360) analogue Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
Biomed Pharmacother, 2024, 179:117412
Front Immunol, 2022, 13:966514
Oncoimmunology, 2017,
S8997 680C91 680C91 是一种有效的、选择性的 TDO 的抑制剂,其Ki值为51 nM。
Cancer Res Commun, 2024, 4(3):822-833
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
Cell, 2023, 186(22):4851-4867.e20
E0090 GNF-PF-3777 GNF-PF-3777 (8-Nitrotryptanthrin)是一种有效的人吲哚胺2,3-双加氧酶2 (human indoleamine 2, 3-dioxygenase 2, hIDO2)抑制剂,其Ki值为0.97 μM,可显著降低IDO2活性。
S8919 LY-3381916 LY-3381916 (IDO1-IN-5) 是一种有效的、选择性的 Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) 脑渗透性抑制剂。LY-3381916 可表现出抗肿瘤活性。
S9137 Erianin Erianin, a natural product derived from Dendrobium chrysotoxum, has been used as an analgesic in traditional Chinese medicine and is a potential anti-tumor agent. Erianin can inhibit IDO-induced tumor angiogenesis.
J Cancer, 2024, 15(8):2380-2390
S5249 Coptisine chloride Coptisine (Q-100696, NSC-119754)是一种分离自黄连的吲哚联啶生物碱,具有抗糖尿病、抗菌、抗病毒、抗肝癌和抗白血病效应。Coptisine chloride 也是一种有效的非竞争性 IDO 的抑制剂,对应的IC50值和Ki值分别为6.3 μM和5.8 μM。
S6728 IDO-IN-1 IDO-IN-1是有效的IDO抑制剂,IC50为59 nM。

IDO/TDO抑制剂选择性比较

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