Epacadostat (INCB024360) analogue
别名: INCB14943
Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。
Epacadostat (INCB024360) analogue Chemical Structure
CAS: 914471-09-3
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human HeLa cells | Function assay | Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in IFN-gamma-stimulated human HeLa cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=19 nM | 19507862 | ||
| mouse B16 cells | Function assay | Inhibition of indoleamine 2,3-dioxygenase in mouse B16 cells assessed as kynurenine formation by spectrophotometry, IC50=46 nM | 19507862 | ||
| mouse P815B clone-6 cells | Function assay | Inhibition of human IDO1 transfected in mouse P815B clone-6 cells by HPLC analysis, IC50=60 nM | 22616902 | ||
| P815 clone 6 cells | Function assay | Inhibition of mouse IDO1 in P815 clone 6 cells by HPLC analysis, IC50=0.1 μM | 22616902 | ||
| HEK293 clone 6 cells | Function assay | Inhibition of human IDO1 transfected in HEK293 clone 6 cells by HPLC analysis | 22616902 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Epacadostat (INCB024360) analogue (INCB14943) 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂，其IC50为67 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在HeLa细胞中，INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性，IC50 为19 nM。[1]在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中，INCB024360，通过IDO1抑制，逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制，并增加CD4+ T细胞，CD8+ T 细胞，和NK细胞的分化和功能活性。[2] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | NMNAT2 |
|
28266613 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内，INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。[1] INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长，但是对免疫缺陷的小鼠，没有抑制作用。[2] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠 |
| Dosages | 75 mg/kg b.i.d | |
| Administration | s.c. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 271.64 | 分子式 | C9H7ClFN5O2 |
| CAS号 | 914471-09-3 | SDF | Download Epacadostat (INCB024360) analogue SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1N=C(C2=NON=C2N)NO)Cl)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 54 mg/mL ( (198.79 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 54 mg/mL (198.79 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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