PF-06840003

别名: EOS200271

PF-06840003 (EOS200271)是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。

PF-06840003 Chemical Structure

PF-06840003 Chemical Structure

CAS: 198474-05-4

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生物活性

产品描述 PF-06840003 (EOS200271)是一种高选择性的、具有生物口服活性的IDO-1抑制剂。尽管它对hIDO1仅具有中等抑制作用(IC50=0.41 μM),但它能与hIDO-1紧密结合,和hIDO-1之间形成高密度的氢键,所以PF-06840003是一个非常高效的化合物(LE 0.53, LipE 5.1)。
靶点
hIDO-1 [1]
(Cell-free)
dIDO-1 [1]
(Cell-free)
mIDO-1 [1]
(Cell-free)
0.41 μM 0.59 μM 1.5 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PF-06840003是一种外消旋混合物。它对人源IDO-1、鼠源IDO-1、犬类IDO-1的IC50分别为0.41, 1.5和0.59 μM。PF-06840003对hTDO-2仅具有非常微弱的活性,IC50为140 μM。在细胞实验中,PF-06840003在Hela细胞和LPS/INFγ刺激的THP1细胞中均具有活性,IC50分别为1.8 μM和1.7 μM。PF-06840003对CYPs的抑制作用十分微弱,对绝大部分CYP同功酶的IC50大于100 μM(除了2C19,IC50=78 μM)。此外,PF-06840003对参与试验的CYP酶没有依赖于代谢的抑制作用[1]
细胞实验 细胞系 HeLa细胞
浓度 0-50 μM
孵育时间 16−24 h
方法

用0.25% trypsin/EDTA收集Hela细胞,并用EMEM生长培养基中和。将细胞重悬于新鲜的培养基后,以20000细胞/孔的密度将细胞接种在96孔培养板,每孔加入200 μL生长培养基,将孔板置于37℃,5%CO2培养箱培养过夜,使细胞附着。第二天,吸走生长培养基,换成200 μL含2%血清、100 ng/mL rhIFNγ的培养基,置于37℃培养箱孵育48小时--诱导IDO-1表达。第四天,制备好将梯度稀释的化合物,移除含rhIFNγ的培养基,加入正常EMEM。0-50 μM的化合物加入孔内处理细胞,在37℃、5%CO2条件下孵育16-24小时。实验第五天,转移100 μL 细胞培养上清液至V底96孔板。将30 μL 30% TCA加入每孔,沉淀蛋白。将孔板置于离心机上3000 rpm转速离心10分钟。将100 μL重新转移到新的平底96孔板。每孔加入100 μL 2% 4-(dimethylamino)benzaldehyde (pDMAB)。进行比色定量分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 PF-06840003体内半衰期约为16-19小时。其在小鼠、大鼠和狗中的口服生物利用度分别为59%,94%和19%。在Pan02, B16−F10, CT26, MC38, 4T1, 和肾癌模型中,PF-06840003单药给药具有显著的抗肿瘤活性;在CT26模型中,PF-06840003和anti-PDL1 mAb具有协同作用。PF-06840003在体内的药代动力学特征良好,在大多临床前动物中具有较低的/中等的清除率。在大鼠中,PF-06840003可透过中枢神经系统,说明其在脑转移中的潜力[1]
动物实验 Animal Models CD-1小鼠, Wistar−Han大鼠和比格犬
Dosages 1 mg/kg (IV) 和 3 mg/kg (oral)
Administration i.v./oral

化学信息&溶解度

分子量 232.21 分子式

C12H9FN2O2
 

CAS号 198474-05-4 SDF Download PF-06840003 SDF
Smiles C1C(C(=O)NC1=O)C2=CNC3=C2C=C(C=C3)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 46 mg/mL ( (198.09 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 6 mg/mL (25.83 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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