| S7070 | GSK J4 HCl | GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
                                                 
                                                
                                                    J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455  HCl 是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。 | 
                                                
                                                    Nature, 2023, 622(7983):619-626
                                                 
                                                
                                                    Nature, 2023, 622(7983):619-626
                                                 
                                                
                                                    Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
                                                 
                                                
                                                    Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7296 | ML324 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
                                                 
                                                
                                                    EBioMedicine, 2023, 92:104602
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7234 | IOX1 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
                                                 
                                                
                                                    Front Immunol, 2024, 15:1308978
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7581 | GSK J1 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | 
                                                
                                                    Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
                                                 
                                                
                                                    Commun Biol, 2025, 8(1):269
                                                 
                                                
                                                    Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8601 | CP2 | CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 | 
                                                
                                                    Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
                                                 
                                                
                                                    Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
                                                 
                                                
                                                    Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E1315 | iJMJD6 | iJMJD6(WL12)是精氨酸去甲基酶JMJD6的抑制剂,IC50为0.22 μM。 |  |  | 
                        
                            
                                | F1232 | JARID2 Antibody [N13E9] | JARID2,Jumonji/JARID2 |  |  | 
                        
                            
                                | S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一种植物生长调节剂,能够选择性地抑制人类KDM2/7组蛋白去甲基化酶。其中,它对PHF8(KDM7B)的IC50为0.55 μM,对KDM2A的IC50为1.5 μM,对KIAA1718(KDM7A)的IC50为2.1 μM。相较于其他组蛋白去甲基化酶亚家族,Daminozide 对KDM2/7亚家族表现出超过100倍的选择性,而对诸如KDM3A等其他酶的活性则显著较弱,其对KDM3A的IC50为127 μM。 |  |  | 
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                        
                            
                                
                                    
                                        | S7070 | GSK J4 HCl | GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175 
                                                        J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403 |   | 
                                
                                    
                                        | S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455  HCl 是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。 | 
                                                        Nature, 2023, 622(7983):619-626 
                                                        Nature, 2023, 622(7983):619-626 
                                                        Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 |  | 
                                
                                    
                                        | S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567 
                                                        Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 |   | 
                                
                                    
                                        | S7296 | ML324 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 
                                                        EBioMedicine, 2023, 92:104602 |  | 
                                
                                    
                                        | S7234 | IOX1 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z 
                                                        Front Immunol, 2024, 15:1308978 |  | 
                                
                                    
                                        | S7581 | GSK J1 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | 
                                                        Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z 
                                                        Commun Biol, 2025, 8(1):269 
                                                        Chem Biol Interact, 2025, 418:111576 |  | 
                                
                                    
                                        | S8601 | CP2 | CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 | 
                                                        Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694 
                                                        Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943 
                                                        Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614 |  | 
                                
                                    
                                        | E1315 | iJMJD6 | iJMJD6(WL12)是精氨酸去甲基酶JMJD6的抑制剂,IC50为0.22 μM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Cell Death Discov, 2025, 11(1):326 |  | 
                                
                                    
                                        | S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一种植物生长调节剂,能够选择性地抑制人类KDM2/7组蛋白去甲基化酶。其中,它对PHF8(KDM7B)的IC50为0.55 μM,对KDM2A的IC50为1.5 μM,对KIAA1718(KDM7A)的IC50为2.1 μM。相较于其他组蛋白去甲基化酶亚家族,Daminozide 对KDM2/7亚家族表现出超过100倍的选择性,而对诸如KDM3A等其他酶的活性则显著较弱,其对KDM3A的IC50为127 μM。 |  |  |