GSK J1

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。

GSK J1 Chemical Structure

GSK J1 Chemical Structure

CAS: 1373422-53-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1040.13 现货
10mg 955.16 现货
50mg 2855.68 现货
200mg 10401.4 现货
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生物活性

产品描述 GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。
靶点
JMJD3 [1]
60 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在HEK-293细胞中,GSK-J1抑制瞬时转染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通过增加总细胞核H3K27me3水平,也会抑制原代巨噬细胞产生TNF-α。 [1]

在MC3T3-E1细胞中,GSK-J1抑制Runx2和Osterix表达和ALP活性,并增加总体H3K27me3水平。[2]

化学信息&溶解度

分子量 389.45 分子式

C22H23N5O2

CAS号 1373422-53-7 SDF Download GSK J1 SDF
Smiles C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 77 mg/mL ( (197.71 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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