| S7070 | GSK J4 HCl | GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
                                                 
                                                
                                                    J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 | 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
                                                 
                                                
                                                    Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455  HCl 是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。 | 
                                                
                                                    Nature, 2023, 622(7983):619-626
                                                 
                                                
                                                    Nature, 2023, 622(7983):619-626
                                                 
                                                
                                                    Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7796 | GSK2879552 2HCl | GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。 | 
                                                
                                                    EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
                                                 
                                                
                                                    EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7795 | Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。 | 
                                                
                                                    EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
                                                 
                                                
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):5631
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。 | 
                                                
                                                    Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
                                                 
                                                
                                                    Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
                                                 
                                                
                                                    Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
                                                 
                                                
                                                    Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7237 | OG-L002 | OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 | 
                                                
                                                    Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
                                                 
                                                
                                                    bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
                                                 |   | 
                        
                            
                                | S7296 | ML324 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
                                                 
                                                
                                                    EBioMedicine, 2023, 92:104602
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7234 | IOX1 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
                                                 
                                                
                                                    Front Immunol, 2024, 15:1308978
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S7581 | GSK J1 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | 
                                                
                                                    Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
                                                 
                                                
                                                    Commun Biol, 2025, 8(1):269
                                                 
                                                
                                                    Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S8601 | CP2 | CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 | 
                                                
                                                    Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
                                                 
                                                
                                                    Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
                                                 
                                                
                                                    Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S6389 | CPI-455 | CPI-455 是一种特异性的 KDM5 抑制剂,在酶促测定中对全长 KDM5A 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 10 nM。CPI-455 对 KDM5 的选择性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    EMBO J, 2024, 44(2):437-456.
                                                 
                                                
                                                    NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。 | 
                                                
                                                    Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7
                                                 
                                                
                                                    Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E7827New | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 KDM5 抑制剂,IC50 值为 15.1 nM。它表现出更高的细胞效价,EC50 值为 0.34 μM。 |  |  | 
                        
                            
                                | E0132 | NCGC00244536 | NCGC00244536 是一种新型 KDM4 抑制剂,IC50 约为 10 nM。 |  |  | 
                        
                            
                                | S0269 | GSK467 | GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂,Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性,而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。 |  |  | 
                        
                            
                                | E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat(QC8222, TACH 101) 是一种小分子抑制剂,可抑制 组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D),选择性靶向 KDM4A-D,对其他 KDM 家族无影响。它在各种癌细胞系和类器官模型中表现出强大的抗增殖活性。它具有抗肿瘤活性,是一种潜在的抗癌剂。 |  |  | 
                        
                            
                                | S9882 | PFI-90 | PFI-90 是组蛋白去甲基化酶KDM3B的选择性抑制剂。PFI-90诱导细胞凋亡和细胞分化,导致体内肿瘤进展延迟。 | 
                                                
                                                    Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
                                                 
                                                
                                                    Commun Biol, 2024, 7(1):1589
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E1793New | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) 是组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亚家族的选择性抑制剂,对 KDM2A、KDM7A 和 KDM7B 的 IC50 分别为 6.8、0.2 和 1.2 µM。它对 KDM2/7 亚家族的选择性优于 KDM4A、KDM4C、KDM5A 和 KDM6A/UTX,IC50 分别为 >120、83、55 和 100 µM。它表现出抗增殖活性,表明其具有作为抗癌剂的潜力。 |  |  | 
                        
                            
                                | S5772 | AS-8351 | AS-8351是组蛋白去甲基化酶(histone demethylase)抑制剂,能够诱导人胚肺成纤维细胞向功能性心肌细胞的重编程过程。 |  |  | 
                        
                            
                                | S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制剂,IC50值为0.41μM。 | 
                                                
                                                    Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E4794New | GSK-J4 | GSK-J4 是 H3K27me3/me2-脱甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的强效双重抑制剂,可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。它也是 TNF-α 产生的抑制剂,IC50 为 9 μM。它显示出治疗炎症和自身免疫性疾病的潜力。 | 
                                                
                                                    FASEB J, 2025, 39(1):e70306
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂,并被发现在多种肿瘤治疗中有效。 | 
                                                
                                                    Nat Commun, 2024, 15(1):7366
                                                 |  | 
                        
                            
                                | E1733 | PBIT | PBIT 是Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) 酶的特异性抑制剂。 它抑制 JARID1B (KDM5B/PLU1)、JARID1A 和 JARID1C,IC50 分别为 3 μM、6 μM 和 4.9 μM。 它能够抑制表达高水平 JARIDB1 的乳腺癌细胞系的增殖。 |  |  | 
                        
                            
                                | S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | 
                                                
                                                    Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
                                                 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
                                                 |  | 
                        
                            
                                | S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一种植物生长调节剂,能够选择性地抑制人类KDM2/7组蛋白去甲基化酶。其中,它对PHF8(KDM7B)的IC50为0.55 μM,对KDM2A的IC50为1.5 μM,对KIAA1718(KDM7A)的IC50为2.1 μM。相较于其他组蛋白去甲基化酶亚家族,Daminozide 对KDM2/7亚家族表现出超过100倍的选择性,而对诸如KDM3A等其他酶的活性则显著较弱,其对KDM3A的IC50为127 μM。 |  |  | 
                        
                            
                                | S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。 | 
                                                
                                                    Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
                                                 |  | 
                        
                            
                                | A5987 | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total KDM1/LSD1. |  |  | 
                        
                        
                    
                    
                        
                        
                            
                                
                                    
                                        | A5987 | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb | KDM1/LSD1 Rabbit Recombinant mAb detects endogenous levels of total KDM1/LSD1. |  |  | 
                                
                                    
                                        | S7070 | GSK J4 HCl | GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175 
                                                        J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403 |   | 
                                
                                    
                                        | S7680 | SP2509 | SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂,IC50为 13 nM,对MAO-A,MAO-B,乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 | 
                                                        Cell Death Discov, 2025, 11(1):380 
                                                        Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 |   | 
                                
                                    
                                        | S8287 | CPI-455 HCl | CPI-455  HCl 是特异性KDM5抑制剂,抑制全长KDM5A的IC50值为10 nM。在多种癌细胞系的治疗中,结合标准化疗或者靶向制剂,CPI-455能提高H3K4三甲基化(H3K4me3)整体水平,并减少DTPs的数量。 | 
                                                        Nature, 2023, 622(7983):619-626 
                                                        Nature, 2023, 622(7983):619-626 
                                                        Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 |  | 
                                
                                    
                                        | S7796 | GSK2879552 2HCl | GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂,Kiapp=1.7 μM。 | 
                                                        EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 
                                                        EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558 |   | 
                                
                                    
                                        | S7795 | Iadademstat (ORY-1001) 2HCl | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。 | 
                                                        EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w 
                                                        Nat Commun, 2024, 15(1):5631 
                                                        Cell Death Discov, 2024, 10(1):166 |   | 
                                
                                    
                                        | S7574 | GSK-LSD1 2HCl | GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂,IC50 为 16 nM,选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2,MAO-A,MAO-B)高1000多倍。 | 
                                                        Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1 
                                                        Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z 
                                                        Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567 |  | 
                                
                                    
                                        | S7281 | JIB-04 | JIB-04 (NSC 693627)是一种广谱的选择性Jumonji histone demethylase抑制剂,无细胞试验中对JARID1A,JMJD2E,JMJD3,JMJD2A,JMJD2B,JMJD2C和JMJD2D的IC50分别是230 nM,340 nM,855 nM,445 nM,435 nM,1100 nM和290 nM。JIB‑04还可诱导细胞凋亡。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567 
                                                        Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 |   | 
                                
                                    
                                        | S7237 | OG-L002 | OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 | 
                                                        Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598 
                                                        bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795 
                                                        Cell Death Discov, 2024, 10(1):166 |   | 
                                
                                    
                                        | S7296 | ML324 | ML324是一种选择性的jumonji histone demethylase (JMJD2)抑制剂, 其对JMJD2E的IC50为920 nM。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12 
                                                        EBioMedicine, 2023, 92:104602 |  | 
                                
                                    
                                        | S7234 | IOX1 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z 
                                                        Front Immunol, 2024, 15:1308978 |  | 
                                
                                    
                                        | S7581 | GSK J1 | GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂,无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM,比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多,对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。 | 
                                                        Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z 
                                                        Commun Biol, 2025, 8(1):269 
                                                        Chem Biol Interact, 2025, 418:111576 |  | 
                                
                                    
                                        | S8601 | CP2 | CP2是一种环肽,能够抑制JmjC histone demethylases KDM4,对KDM4A和KDM4C的IC50分别为42 nM和29 nM。 | 
                                                        Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694 
                                                        Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943 
                                                        Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614 |  | 
                                
                                    
                                        | S6389 | CPI-455 | CPI-455 是一种特异性的 KDM5 抑制剂,在酶促测定中对全长 KDM5A 的半数最大抑制浓度 (IC50) 为 10 nM。CPI-455 对 KDM5 的选择性比 KDM2、3、4、6 和 7 酶高 200 倍以上。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        EMBO J, 2024, 44(2):437-456. 
                                                        NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):59 |  | 
                                
                                    
                                        | S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物,抑制 histone demethylases,因此促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂,对应的Km值和Ki值分别为2.52 mM和11.13 mM。 | 
                                                        Cell Metab, 2024, S1550-4131(24)00415-7 
                                                        Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026 |  | 
                                
                                    
                                        | E7827New | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1 是一种强效、选择性且口服生物利用度高的 KDM5 抑制剂,IC50 值为 15.1 nM。它表现出更高的细胞效价,EC50 值为 0.34 μM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E0132 | NCGC00244536 | NCGC00244536 是一种新型 KDM4 抑制剂,IC50 约为 10 nM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S0269 | GSK467 | GSK467 是一种具有细胞渗透性和选择性的 KDM5B (JARID1B/PLU1) 的抑制剂,Ki值为10 nM。GSK467 对KDM4C表现出明显的180倍的选择性,而对KDM6或其他JmJ家族成员没有明显的抑制作用。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat(QC8222, TACH 101) 是一种小分子抑制剂,可抑制 组蛋白赖氨酸脱甲基酶 4D (KDM4D),选择性靶向 KDM4A-D,对其他 KDM 家族无影响。它在各种癌细胞系和类器官模型中表现出强大的抗增殖活性。它具有抗肿瘤活性,是一种潜在的抗癌剂。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S9882 | PFI-90 | PFI-90 是组蛋白去甲基化酶KDM3B的选择性抑制剂。PFI-90诱导细胞凋亡和细胞分化,导致体内肿瘤进展延迟。 | 
                                                        Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z 
                                                        Commun Biol, 2024, 7(1):1589 |  | 
                                
                                    
                                        | E1793New | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) 是组蛋白去甲基化酶 KDM2/7 亚家族的选择性抑制剂,对 KDM2A、KDM7A 和 KDM7B 的 IC50 分别为 6.8、0.2 和 1.2 µM。它对 KDM2/7 亚家族的选择性优于 KDM4A、KDM4C、KDM5A 和 KDM6A/UTX,IC50 分别为 >120、83、55 和 100 µM。它表现出抗增殖活性,表明其具有作为抗癌剂的潜力。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S5772 | AS-8351 | AS-8351是组蛋白去甲基化酶(histone demethylase)抑制剂,能够诱导人胚肺成纤维细胞向功能性心肌细胞的重编程过程。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1是有效的KDM4D抑制剂,IC50值为0.41μM。 | 
                                                        Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416 |  | 
                                
                                    
                                        | E4794New | GSK-J4 | GSK-J4 是 H3K27me3/me2-脱甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的强效双重抑制剂,可改善实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。它也是 TNF-α 产生的抑制剂,IC50 为 9 μM。它显示出治疗炎症和自身免疫性疾病的潜力。 | 
                                                        FASEB J, 2025, 39(1):e70306 |  | 
                                
                                    
                                        | S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂,并被发现在多种肿瘤治疗中有效。 | 
                                                        Nat Commun, 2024, 15(1):7366 |  | 
                                
                                    
                                        | E1733 | PBIT | PBIT 是Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) 酶的特异性抑制剂。 它抑制 JARID1B (KDM5B/PLU1)、JARID1A 和 JARID1C,IC50 分别为 3 μM、6 μM 和 4.9 μM。 它能够抑制表达高水平 JARIDB1 的乳腺癌细胞系的增殖。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)是JIB-04的异构体。JIB-04 是一种泛选择性的 Jumonji histone demethylase 抑制剂,对于JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C和JMJD2D的IC50值分别为230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM和290 nM。 | 
                                                        Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6 
                                                        Cell Death Discov, 2025, 11(1):326 |  | 
                                
                                    
                                        | S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH) 是一种植物生长调节剂,能够选择性地抑制人类KDM2/7组蛋白去甲基化酶。其中,它对PHF8(KDM7B)的IC50为0.55 μM,对KDM2A的IC50为1.5 μM,对KIAA1718(KDM7A)的IC50为2.1 μM。相较于其他组蛋白去甲基化酶亚家族,Daminozide 对KDM2/7亚家族表现出超过100倍的选择性,而对诸如KDM3A等其他酶的活性则显著较弱,其对KDM3A的IC50为127 μM。 |  |  | 
                                
                                    
                                        | S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。 | 
                                                        Cell Death Discov, 2024, 10(1):166 |  |