GSK-LSD1 2HCl

目录号：S7574 Purity: 99.78%

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。

GSK-LSD1 2HCl Chemical Structure

CAS: 2102933-95-7

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	958.23	现货
5mg	797.41	现货
25mg	2424.01	现货
100mg	6518.97	现货
1g	24488.1	现货
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产品质控

批次： S757401 DMSO]57 mg/mL]false]Water]57 mg/mL]false]]]false 纯度： 99.78%

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	给药浓度	孵育时间	活性描述	文献信息
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 49 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
A549	Function assay	10 uM	1 hr	Binding affinity to LSD1 in human A549 cells assessed as increase in stability of cellular LSD1 protein at 10 uM pre-incubated for 1 hr followed by heating at 52 degC for 3 mins by Western blot-based CESTA	30780087
THP1	Function assay	4 uM	3 days	Inhibition of LSD1 in human THP1 cells assessed as increase in CD86 expression at 4 uM incubated for 3 days by flow cytometric analysis	31096156
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of snail levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of N-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Down regulation of slug levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of claudin-1 levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
A549	Function assay		96 hrs	Up regulation of E-cadherin levels in human A549 cells up to 16 uM after 96 hrs by Western blot analysis	30780087
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生物活性

产品描述

GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。

靶点

LSD1 ^[1]
(Cell-free assay)

16 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	GSK-LSD1诱导癌细胞系中基因表达改变，平均EC50 < 5 nM，抑制癌细胞系生长，平均EC50 < 5 nM。^[1]
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
实验图片	Western blot	LSD1 / H3K4me2		29088714

参考文献
[1] Structural Genomics Consortium. [2] Wang Z, et al. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2017 Dec;1864(12):2428-2437. [3] Zhang W, et al. Theranostics. 2022 Jan 3;12(4):1500-1517.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	289.24	分子式	C₁₄H₂₂Cl₂N₂
CAS号	2102933-95-7	SDF	Download GSK-LSD1 2HCl SDF
Smiles	C1CNCCC1NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (197.06 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 57 mg/mL (197.06 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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