OG-L002
OG-L002是一种有效的，特异性LSD1抑制剂，无细胞试验中IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。
OG-L002 Chemical Structure
CAS: 1357302-64-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | OG-L002是一种有效的，特异性LSD1抑制剂，无细胞试验中IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达，IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中，OG-L002（50 μM）导致子代病毒的产量减少，但并无显著毒性。 OG-L002（50 μM）增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外，OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。 |
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| 激酶实验 | LSD1去甲基化分析 | |||
| 人重组LSD1蛋白以二甲基化H3K4肽为底物孵育，在各种浓度的抑制剂（0-75μM）或对照反苯环丙胺存在或不存在下进行。脱甲基酶活性是通过检测催化过程中H 2 O 2的产生测定的，活性检测使用Amplex红过氧化物/过氧化酶偶联测定试剂盒。每个反应一式三份进行。最大LSD1脱甲基酶活性是在无抑制剂得到并用于背景校正荧光。在Ki（IC50）OG-L002的计算达到一半最大活性时的浓度。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HeLa和HFF细胞 | ||
| 浓度 | ~50 μM | |||
| 孵育时间 | 12 小时 | |||
| 方法 | HeLa细胞或HFF细胞用saponin（阳性对照）或化合物OG-L002处理12小时。细胞毒性作用是使用制造商建议的条件来确定，并用和DMSO对照的细胞毒性比较表示。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠模型中，OG-L002 （6至40毫克/千克）以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外，在小鼠神经节外植体模型中，OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 感染HSV-2（MS株）的BALB/ c雌性小鼠 |
| Dosages | ~50 毫克/千克 | |
| Administration | 腹腔给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 225.29 | 分子式 | C15H15NO |
| CAS号 | 1357302-64-7 | SDF | Download OG-L002 SDF |
| Smiles | C1C(C1N)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 19 mg/mL (84.33 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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