| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 |
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S7796 |
GSK2879552 2HCl
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GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 |
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EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
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bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
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| S7795 |
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl
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Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
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EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
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Nat Commun, 2024, 15(1):5631
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7237 |
OG-L002
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OG-L002是一种有效的，特异性LSD1抑制剂，无细胞试验中IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 |
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Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
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bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S6722 |
Seclidemstat (SP-2577)
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Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的、口服的、可生物利用的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) 的抑制剂，IC50值为13 nM。 Seclidemstat（SP-2577）具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
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Nat Commun, 2024, 15(1):5631
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Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
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| F0438 |
LSD1 Antibody [D13J4]
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KDM1/LSD1,LSD1 |
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| S9894 |
Vafidemstat
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Vafidemstat(ORY-2001)是一种强效、选择性、脑渗透性双重抑制剂，可抑制赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1、KDM1A)和MAO-B，IC50 值分别为 105 nM 和 58 nM。它显示出治疗神经退行性疾病和精神疾病中的记忆缺陷和行为改变的潜力。 |
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| E4596 |
GSK-2879552
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GSK-2879552 是一种选择性强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (Lysine-specific demethylase 1, LSD1, KDM1A)抑制剂，具有治疗小细胞肺癌 (SCLC) 的潜力。它诱导假定的 KDM1A 靶基因的表达，并在 SCLC 细胞系和肿瘤异种移植模型中表现出强效的、主要为细胞抑制的抗增殖活性。 |
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| S9734 |
Bomedemstat
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Bomedemstat(IMG-7289) 是一种口服活性且不可逆的 LSD1（赖氨酸特异性去甲基酶 1） 抑制剂。 Bomedemstat 能够增强 H3K4 和 H3K9 的甲基化水平，从而导致基因表达的改变。 Bomedemstat 通过抑制癌细胞增殖和促进细胞凋亡来展现抗癌特性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| E1899 |
INCB059872 dihydrochloride
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INCB059872 dihydrochloride是一种有效、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）抑制剂。它具有潜在的抗肿瘤活性，可用于急性髓系白血病（AML）研究。 |
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂，并被发现在多种肿瘤治疗中有效。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。 |
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7680 |
SP2509
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SP2509 (HCI-2509)是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13 nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡并促进自噬。 |
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):380
- Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
- bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
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| S7796 |
GSK2879552 2HCl
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GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 |
- EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2
- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
- bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
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| S7795 |
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl
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Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
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- EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
- Nat Commun, 2024, 15(1):5631
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S7574 |
GSK-LSD1 2HCl
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GSK-LSD1 2HCl是一种不可逆的选择性 LSD1抑制剂，IC50 为 16 nM，选择性比其它密切相关的FAD可利用酶(即 LSD2，MAO-A，MAO-B)高1000多倍。
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- Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08915-1
- Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
- Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S7237 |
OG-L002
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OG-L002是一种有效的，特异性LSD1抑制剂，无细胞试验中IC50为20 nM，比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。 |
- Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598
- bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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| S6722 |
Seclidemstat (SP-2577)
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Seclidemstat (SP-2577) 是一种有效的、口服的、可生物利用的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) 的抑制剂，IC50值为13 nM。 Seclidemstat（SP-2577）具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- bioRxiv, 2025, 2025.02.10.637435
- Nat Commun, 2024, 15(1):5631
- Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42850-x
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| S9894 |
Vafidemstat
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Vafidemstat(ORY-2001)是一种强效、选择性、脑渗透性双重抑制剂，可抑制赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶 (LSD1、KDM1A)和MAO-B，IC50 值分别为 105 nM 和 58 nM。它显示出治疗神经退行性疾病和精神疾病中的记忆缺陷和行为改变的潜力。 |
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| E4596 |
GSK-2879552
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GSK-2879552 是一种选择性强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (Lysine-specific demethylase 1, LSD1, KDM1A)抑制剂，具有治疗小细胞肺癌 (SCLC) 的潜力。它诱导假定的 KDM1A 靶基因的表达，并在 SCLC 细胞系和肿瘤异种移植模型中表现出强效的、主要为细胞抑制的抗增殖活性。 |
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| S9734 |
Bomedemstat
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Bomedemstat(IMG-7289) 是一种口服活性且不可逆的 LSD1（赖氨酸特异性去甲基酶 1） 抑制剂。 Bomedemstat 能够增强 H3K4 和 H3K9 的甲基化水平，从而导致基因表达的改变。 Bomedemstat 通过抑制癌细胞增殖和促进细胞凋亡来展现抗癌特性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| E1899 |
INCB059872 dihydrochloride
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INCB059872 dihydrochloride是一种有效、选择性和不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）抑制剂。它具有潜在的抗肿瘤活性，可用于急性髓系白血病（AML）研究。 |
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| S0356 |
Pulrodemstat (CC-90011) besylate
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Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 抑制剂，并被发现在多种肿瘤治疗中有效。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):7366
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| S8438 |
T-3775440 HCl
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T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):166
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