GSK2879552 2HCl
GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。
GSK2879552 2HCl Chemical Structure
CAS: 1902123-72-1
产品质控
批次：
纯度：
99.93%
99.93
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| THP-1 | Function assay | 0, 7, 47, and 3000 nM | 1 day | a dose-dependent increase in CD11b and CD86 expression with average EC50 values of 23 +/- 4 nM | 30514804 |
| MOLM-13 | Proliferation assay | 6 days | dose responsive decrease in BrdU signal, EC50 = 1.9 +/- 0.9 nM | 30514804 | |
| MV4-11 | Antiproliferative assay | 240 hrs | Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 240 hrs by MTS assay, IC50=1.16μM | 30713023 | |
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生物活性
| 产品描述 | GSK2879552 2HCl 是一种有效的、选择性的、具有生物口服活性的、不可逆的LSD1的抑制剂，Kiapp=1.7 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在被检测的165个细胞系中，GSK2879552抑制了9/28的小细胞癌肿瘤细胞的生长，以及20/29的AML细胞系的生长，其抑制效率在40%到100%之间。被GSK2879552抑制的SCLC细胞系都表现出了DNA高甲基化探针的特性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | LSD1酶学测试 | |||
| LSD1的活性用辣根过氧化物酶偶联试验进行测定。产物的形成量用Ex 531 nm和Em 595 nm下荧光强度进行测量。反应条件包括：5 nM LSD1，2.5 μM H3K4me2多肽，50 mM HEPES pH 7, 1 U/ml HRP，1 mM CHAPS，0.03% dBSA以及10 μM的amplex red。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 165种人源肿瘤细胞系 | ||
| 浓度 | ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 6 d | |||
| 方法 | 所有细胞系最优的接种方法是接种到384孔板中来测定6天的增殖情况。细胞培养24小时达到最优的接种密度，然后用不同浓度的GSK2879552或者0.15% DMSO进行处理。培养皿在37°C，5% CO2条件下培养6天。然后用CellTiter-Glo将细胞裂解，其化学发光信号用TECAN Safire2酶标仪进行测量。同时，未经处理的细胞在刚加入化合物时收获作为细胞起始数目的标准。六天后CTG值可以得到。利用四维方程得到的数据来计算相应的IC50值。 | |||
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | H3 / H3K4me1 / H3K4me2 / LSD1 |
|
26175415 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30514804 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在含有SCLC肿瘤的小鼠中，GSK2879552 (1.5 mg/kg, p.o.)表现出了17%-83%的肿瘤生长抑制效应。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02929498 | Terminated | Myelodysplastic Syndrome|Myelodysplastic Syndromes |
GlaxoSmithKline|Parexel |
July 31 2017 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02177812 | Terminated | Leukaemia Myelocytic Acute |
GlaxoSmithKline |
August 27 2014 | Phase 1 |
| NCT02034123 | Terminated | Carcinoma Small Cell |
GlaxoSmithKline |
February 4 2014 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 437.4 | 分子式 | C23H28N2O2.2HCl |
| CAS号 | 1902123-72-1 | SDF | Download GSK2879552 2HCl SDF |
| Smiles | C1CN(CCC1CNC2CC2C3=CC=CC=C3)CC4=CC=C(C=C4)C(=O)O.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 44 mg/mL (100.59 mM) DMSO : 29 mg/mL ( (66.3 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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