Iadademstat (ORY-1001) 2HCl
别名: RG-6016
Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。
Iadademstat (ORY-1001) 2HCl Chemical Structure
CAS: 1431326-61-2
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HCT116 | Cytotoxicity assay | 2 uM | 16 to 30 hrs | Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis | 29439916 |
| PA1 | Cytotoxicity assay | 2 uM | 16 to 30 hrs | Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis | 29439916 |
| F9 | Cytotoxicity assay | 2 uM | 16 to 30 hrs | Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis | 29439916 |
| THP1 | Function assay | 13 days | Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay | 26702542 | |
| THP1 | Function assay | 13 days | Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay | 26702542 | |
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生物活性
| 产品描述 | Iadademstat 2HCl (ORY-1001, RG-6016) 是一种口服具有活性的，选择性的，赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂，IC50为<20 nM，对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。Phase 1。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在THP-1 (MLL-AF9)细胞中，ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积，同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡，并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。[1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell number |
|
30568590 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中，ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少。[1] |
|
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 303.27 | 分子式 | C15H22N2 . 2HCl |
| CAS号 | 1431326-61-2 | SDF | Download Iadademstat (ORY-1001) 2HCl SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 61 mg/mL (201.14 mM) DMSO : 5 mg/mL ( (16.48 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 4 mg/mL (13.18 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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