T-3775440 HCl
T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。
T-3775440 HCl Chemical Structure
CAS: 1422535-52-1
产品质控
生物活性
| 产品描述 | T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶，它对LSD1具有高选择性，IC50为2.1 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL（TF-1a, HEL92.1.7）细胞和AMKL（CMK11-5, M07e）细胞用T-3775440处理48小时，T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中，T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | TF-1a 和 CMK11-5 细胞 | ||
| 浓度 | 0, 10, 50 nM (TF-1a细胞); 0, 20, 100 nM (CMK11-5细胞) | |||
| 孵育时间 | 24 和 48 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的T-3775440对TF-1a和CMK11-5细胞处理24或48小时。收集细胞，裂解获得细胞溶解液，进行western blot分析。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p27 / cPARP |
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27903753 | |
| Growth inhibition assay | IC50 |
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27903753 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在AML小鼠移植瘤模型中，T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少，紧接着大幅反弹。在单次给药后，T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL（HEL 92.1.7）模型和AMKL（CMK11-5）模型中，T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性[1]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 接种了AML细胞的雌性C.B17/Icr-scid/scid Jcl小鼠 |
| Dosages | 15-20 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 346.85 | 分子式 | C18H23ClN4O |
| CAS号 | 1422535-52-1 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3CC3NCC4CC4.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (198.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 22 mg/mL (63.42 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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