T-3775440 HCl

T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。

T-3775440 HCl Chemical Structure

T-3775440 HCl Chemical Structure

CAS: 1422535-52-1

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生物活性

产品描述 T-3775440 HCl是一种不可逆的LSD1抑制剂。相对于其他单胺氧化酶,它对LSD1具有高选择性,IC50为2.1 nM。
靶点
LSD1 [1]
2.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

T-3775440可加强红细胞/巨核细胞向类颗粒单核细胞的转分化。T-3775440破坏LSD1和GFI1B的相互作用。将AEL(TF-1a, HEL92.1.7)细胞和AMKL(CMK11-5, M07e)细胞用T-3775440处理48小时,T-3775440可诱导细胞周期阻滞和凋亡。在TF-1a和CMK11-5细胞中,T-3775440的处理可使G1期和sub-G1期细胞增多[1]

细胞实验 细胞系 TF-1a 和 CMK11-5 细胞
浓度 0, 10, 50 nM (TF-1a细胞); 0, 20, 100 nM (CMK11-5细胞)
孵育时间 24 和 48 h
方法

用不同浓度的T-3775440对TF-1a和CMK11-5细胞处理24或48小时。收集细胞,裂解获得细胞溶解液,进行western blot分析。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p27 / cPARP 27903753
Growth inhibition assay IC50 27903753
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在AML小鼠移植瘤模型中,T-3775440可抑制肿瘤生长。在小鼠中T-3775440可引起血小板的瞬态减少,紧接着大幅反弹。在单次给药后,T-3775440对血红细胞数量没有明显的影响。在AEL(HEL 92.1.7)模型和AMKL(CMK11-5)模型中,T-3775440也同样发挥抗肿瘤活性[1]

动物实验 Animal Models 接种了AML细胞的雌性C.B17/Icr-scid/scid Jcl小鼠
Dosages 15-20 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 346.85 分子式

C18H23ClN4O

CAS号 1422535-52-1 SDF --
Smiles CN1C=C(C=N1)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C3CC3NCC4CC4.Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( (198.93 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 22 mg/mL (63.42 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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