NSD
NSD产品
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- NSD抑制剂 (6)
- NSD拮抗剂 (1)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S8006 | BIX 01294 | BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。 |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。 | ||
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 | ||
| E1520New | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM， 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 为 170 nM。 | ||
| E1059 | UNC6934 | UNC6934是一种靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)结构域(NSD2-PWWP1)的化学探针。UNC6934是一种有效的NSD2-PWWP1拮抗剂，Kd（SPR）为80 nM，对NSD2-PWWP1的选择性高于其他14个PWWP结构域，包括NSD3-PWWP1。 UNC6934破坏了NSD2-PWWP1与U2OS细胞中H3K36me2核小体的相互作用，NanoBret assay测得IC50为1.09 μM。 | ||
| E1613New | UNC8153 | UNC8153 是核受体结合 SET 结构域包含 2 (NSD2) 的选择性降解剂，结合 Kd 为 24 nM，可有效降低 NSD2 蛋白水平和组蛋白 3 (H3K36me2) 染色质的二甲基化赖氨酸 36标记。其简单的弹头通过一种新机制促进 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。 | ||
| F2195New | WHSC1/NSD2 mAb | WHSC1,WHSC1/NSD2 | ||
| S7110 | (+)-JQ1 | (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S7360 | Birabresib (OTX015) | Birabresib (OTX015, MK 8628) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。Birabresib 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 |
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| S8006 | BIX 01294 | BIX01294 是一种G9a histone methyltransferase抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 μM，降低大部分组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294 可诱导自噬。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制H3K36甲基化。 |
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| S8344 | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid | AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的BET/BRD4溴区抑制剂，对BRD4的pKi值为8.3。AZD5153 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。NSD3 通过H3K36me2，作为表观遗传的去调节剂来促进促癌基因的表达。 | ||
| S7853 | Pelabresib (CPI-0610) | Pelabresib (CPI-0610) 是一种有效的、选择性的BET溴结构域蛋白抑制剂，在TR-FRET试验中，对BRD4-BD1的IC50值为39 nM。目前处于治疗恶性血液病的临床试验中。CPI-0610 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。 | ||
| E1520New | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM， 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 为 170 nM。 | ||
| E1059 | UNC6934 | UNC6934是一种靶向NSD2的N端PWWP(PWWP1)结构域(NSD2-PWWP1)的化学探针。UNC6934是一种有效的NSD2-PWWP1拮抗剂，Kd（SPR）为80 nM，对NSD2-PWWP1的选择性高于其他14个PWWP结构域，包括NSD3-PWWP1。 UNC6934破坏了NSD2-PWWP1与U2OS细胞中H3K36me2核小体的相互作用，NanoBret assay测得IC50为1.09 μM。 | ||
| E1520New | NSC 663284 | NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂，对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM， 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2，IC50 为 170 nM。 | ||
| E1613New | UNC8153 | UNC8153 是核受体结合 SET 结构域包含 2 (NSD2) 的选择性降解剂，结合 Kd 为 24 nM，可有效降低 NSD2 蛋白水平和组蛋白 3 (H3K36me2) 染色质的二甲基化赖氨酸 36标记。其简单的弹头通过一种新机制促进 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。 | ||
| F2195New | WHSC1/NSD2 mAb | WHSC1,WHSC1/NSD2 |
NSD抑制剂选择性比较
Tags: NSD inhibitor|NSD agonist|NSD activator|NSD inducer|NSD antagonist|NSD signaling pathway|NSD assay kit
