Anastrozole
别名: ZD-1033 中文名称：阿那曲唑
Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂，它具有更高的选择性，对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。
Anastrozole Chemical Structure
CAS: 120511-73-1
产品质控
批次：
纯度：
99.99%
99.99
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂，它具有更高的选择性，对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Anastrozole在体外具有较高固有效力，能够抑制人类胎盘的芳香化酶，IC50值为15 nM。Anastrozole的效果是AG的200倍，4-OHA的2倍，fadrozole的三分之一倍。[1] Anastrozole通过竞争性结合酶的CYP单元中血红素基团来抑制芳香化酶，从而减少外周和乳腺中雌激素的生物合成。Anastrozole对其它甾体激素很少或者没有影响。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 成熟大鼠每2个或3个发情周期口服给药Anastrozole（0.1毫克/千克），阻断成熟雌性大鼠的排卵；对于青春期大鼠，以某些剂量给药3天完全阻断雄烯二酮刺激的子宫发育。这些作用可能是由于抑制了成熟雌性动物体内卵泡中雌激素合成在正常排卵期前的升高，而在青春期前的雌性动物体内，则抑制了其不成熟卵巢中外源性雄烯二酮的代谢。以>9.1毫克/千克的 Anastrozole对雄性尾纤猴每天两次给药，会抑制其外周芳香化酶，从而减少循环雌二醇的浓度到50%~60%。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06154590 | Not yet recruiting | Metastatic Breast Cancer|Tumor|Muscle Neoplasms|Chronic Pain |
DR. DIANE CHISESI NFS. MD. PHD.|IRB|Paradyne Networks A Foundation |
July 2024 | -- |
| NCT04714619 | Terminated | Advanced Breast Cancer |
MedSIR|Cellestia Biotech AG |
May 6 2021 | Phase 2 |
| NCT04227327 | Active not recruiting | Advanced Breast Cancer |
University of Milano Bicocca |
January 7 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 293.37 | 分子式 | C17H19N5 |
| CAS号 | 120511-73-1 | SDF | Download Anastrozole SDF |
| Smiles | CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 59 mg/mL (201.11 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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