| S1235 |
Letrozole
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Letrozole是第三代aromatase抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中，对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用，不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。Letrozole 可诱导自噬。 |
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Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
-
Exp Neurol, 2025, 392:115365
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eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
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| S1188 |
Anastrozole
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Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂，它具有更高的选择性，对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。 |
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Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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| S1196 |
Exemestane
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Exemestane是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。 |
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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Commun Biol, 2023, 6(1):695
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| S9519 |
Fadrozole (CGS16949A)
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Fadrozole (CGS16949A)是一种有效的、选择性aromatase抑制剂，IC50为4.5 nM, 对aromatase比对其他细胞色素P450酶更有选择性。 |
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iScience, 2024, 27(10):110862
-
Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
-
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S3784 |
Obacunone (AI3-37934)
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Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), a natural compound present in citrus fruits, has been demonstrated for various biological activities including anti-cancer and anti-inflammatory properties. It significantly inhibits aromatase activity in an in vitro enzyme assay with an IC50 value of 28.04 μM; also a novel activator of Nrf2. |
-
Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
-
University of Valencia, 2023,
-
Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
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| S7867 |
Oleuropein
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Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。 |
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Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
-
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S2208 |
Formestane
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Formestane (CGP-32349, NSC 282175)是第二代选择性芳香酶抑制剂，IC50为80 nM。 |
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| S5158 |
alpha-Naphthoflavone
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Alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), a synthetic flavonoid, is a potent inhibitor of aromatase with an I50 value of 0.5 μM. |
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| S1235 |
Letrozole
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Letrozole是第三代aromatase抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07-20 nM。在临床研究中，对17α-OH progesterone、TSH、促黄体激素、促卵泡激素或雄烯二酮的血浆浓度没有作用，不影响正常的尿电解质排泄或甲状腺功能。Letrozole 可诱导自噬。 |
- Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6
- Exp Neurol, 2025, 392:115365
- eNeuro, 2024, 11(8)ENEURO.0332-24.2024
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| S1188 |
Anastrozole
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Anastrozole是第三代非甾体类选择性的aromatase抑制剂。相较于其他aromatase抑制剂，它具有更高的选择性，对内源性内分泌没有影响、对肾上腺类固醇也没有明显作用。 |
- Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13541
- Commun Biol, 2023, 6(1):695
- Commun Biol, 2023, 6(1):695
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| S1196 |
Exemestane
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Exemestane是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。 |
- Commun Biol, 2023, 6(1):695
- Commun Biol, 2023, 6(1):695
- Commun Biol, 2023, 6(1):695
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| S9519 |
Fadrozole (CGS16949A)
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Fadrozole (CGS16949A)是一种有效的、选择性aromatase抑制剂，IC50为4.5 nM, 对aromatase比对其他细胞色素P450酶更有选择性。 |
- iScience, 2024, 27(10):110862
- Epigenetics Chromatin, 2023, 16(1):2
- Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
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| S3784 |
Obacunone (AI3-37934)
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Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), a natural compound present in citrus fruits, has been demonstrated for various biological activities including anti-cancer and anti-inflammatory properties. It significantly inhibits aromatase activity in an in vitro enzyme assay with an IC50 value of 28.04 μM; also a novel activator of Nrf2. |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484
- University of Valencia, 2023,
- Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
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| S7867 |
Oleuropein
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Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用，并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。 |
- Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435
- J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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| S2208 |
Formestane
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Formestane (CGP-32349, NSC 282175)是第二代选择性芳香酶抑制剂，IC50为80 nM。 |
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| S5158 |
alpha-Naphthoflavone
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Alpha-Naphthoflavone (7,8-benzoflavone), a synthetic flavonoid, is a potent inhibitor of aromatase with an I50 value of 0.5 μM. |
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