Exemestane
别名: FCE24304, PNU155971,EXE 中文名称：依西美坦
Exemestane是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。
Exemestane Chemical Structure
CAS: 107868-30-4
产品质控
批次：
纯度：
99.95%
99.95
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human MCF7 cells | Cytotoxicity assay | 10 to 15 μM | 3-6 days | Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol | 25277066 |
| human MCF7a cells | Cytotoxicity assay | 10 days | Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM | 22951074 | |
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生物活性
| 产品描述 | Exemestane是一种Aromatase抑制剂，抑制人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分别为30 nM和40 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | 17-hydroexemestane 是Exemestane的主要代谢物。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Exemestane 竞争性地抑制人类胎盘芳香化酶的失活，Ki 值为4.3 nM，这种作用具有时间依赖性。Exemestane从大鼠前列腺雄激素受体中置换1 nM [3H]DHT，IC50 为0.9 μM。[1]Exemestane (1μM)处理 hFOB细胞72小时后，显著提高细胞数。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2细胞，提高碱性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 细胞，诱导MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表达，这些都在 Exemestane诱导细胞增殖过程中发挥重要作用。[2] 25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 细胞，引起芳香化酶退化，这种作用具有剂量依赖性。 Exemestane 作用于MCF-7aro细胞，诱导的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻断。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 细胞，抑制芳香化酶，这种作用存在剂量和时间依赖性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 人类胎盘芳香化酶检测 | |||
| 从人类胎盘中制备微粒体并保存于-80°C下。通过测量从[1β-3H]A中释放的氚化水而测定芳构化效率。实验在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫苏糖醇，100 μM NADPH, 酶制剂，适当浓度的Exemestane (一式两份)，和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中进行，实验终体积为1 mL。在37°C下温育10分钟,加入4 mL预冷氯仿终止反应。使用活性炭悬浮液处理水相，移除上清液，使用液体闪烁计数器测量放射性。不同浓度的Exemestane与20 μg微粒体蛋白在固定量 (50 nM) 的 [3H]A中温育，测定IC50值。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | hFOB 细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 | |||
| 方法 | 使用类固醇和Exemestane 处理hFOB细胞24小时，收集样品，使用WST-8 法测评细胞增殖情况。使用SpectraMax 190 酶标仪和Softmax Pro 4.3分析软件测评光密度值(OD,450 nm)。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg剂量处理OVX 大鼠，提高腰椎骨密度分别为7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理大鼠，显著降低卵巢切除诱导的血清吡啶和血清骨钙素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)处理 OVX 大鼠，显著降低血清胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。[4] Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射处理携带7,12-dimethylbenzanthracene（DMBA）诱导乳腺肿瘤的大鼠，诱导26％完全（CR）和18％部分（PR）肿瘤消退。[5] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX) |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 肌肉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06288412 | Recruiting | Diabetes Mellitus Type 2 |
Novo Nordisk A/S |
February 26 2024 | Phase 1 |
| NCT06379282 | Recruiting | Chronic Lymphocytic Leukemia|Frailty|Muscle Function|Immune Function|Lipid Cell; Tumor |
University of Surrey|American Society of Hematology |
October 14 2022 | Not Applicable |
| NCT04296565 | Recruiting | Mild Cognitive Impairment |
VA Office of Research and Development |
January 3 2022 | Phase 4 |
| NCT04692909 | Unknown status | Food Addiction|Obesity Morbid |
Soroka University Medical Center |
January 15 2021 | Not Applicable |
| NCT04572295 | Active not recruiting | Breast Neoplasms |
Eisai Co. Ltd.|Eisai Inc. |
October 9 2020 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 296.4 | 分子式 | C20H24O2 |
| CAS号 | 107868-30-4 | SDF | Download Exemestane SDF |
| Smiles | CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 59 mg/mL ( (199.05 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 41 mg/mL (138.32 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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