Apixaban

别名: BMS 562247-01 中文名称：阿哌沙班

目录号：S1593 Purity: 99.98%

Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中K_i分别为0.08 nM和0.17 nM。

Apixaban Chemical Structure

CAS: 503612-47-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	3449.65	现货
10mg	2607.69	现货
50mg	7940.17	现货
200mg	15700	现货
1g	31900	现货
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400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.98%

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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
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生物活性

产品描述

Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中K_i分别为0.08 nM和0.17 nM。

特性

Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。

靶点

Factor Xa (human) ^[1] (Cell-free assay)	Factor Xa (rabbit) ^[1] (Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)	0.17 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，K_i分别为0.08 nM和 0.17 nM。^[1] 在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC_2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。^[2]

体外研究(In Vitro)

体外研究活性

Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，K_i分别为0.08 nM和 0.17 nM。^[1]

在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC_2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。^[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg^-1 h^-1), 低体积分布 (V_dss: 0.2 L kg^-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T_1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。^[1] Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。^[2]
动物实验	Animal Models	动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型
	Dosages	≤3 mg/kg/h
	Administration	静脉注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

参考文献
[1] Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007, 50(22), 5339-5356. [2] Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008, 6(5), 820-829. [3] Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010, 29(1), 70-80. [4] He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011, 36(3), 129-139. + 展开

参考文献

[4] He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011, 36(3), 129-139.

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	459.5	分子式	C₂₅H₂₅N₅O₄
CAS号	503612-47-3	SDF	Download Apixaban SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 18 mg/mL ( (39.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL ( (102.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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