Candesartan
别名: CV-11974 中文名称：坎地沙坦
Candesartan是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。
Candesartan Chemical Structure
CAS: 139481-59-7
产品质控
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I GPCR小分子化合物库 | 点击展开 |
生物活性
| 产品描述 | Candesartan是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂， IC50为0.26 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Candesartan 主要用于治疗高血压。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Candesartan 作用于CHO-AT1细胞，高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合，K−1 为0.001 min−1。[1] 在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan，不影响细胞活力或细胞增殖，但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。[2] Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的最大收缩反应，降低约50％。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 结合实验 | |||
| 细胞接种在24孔板中，培养至汇合。实验之前，每孔使用0.5 mL DMEM在室温下冲洗细胞三次。移除培养基，加入400 μL结合DMEM，实验板在37°C下放置15分钟。饱和结合实验中，细胞与浓度不断增加的[3H]Candesartan（终浓度为0.15 nM到15 nM之间）在37°C下温育5分钟至180分钟，终体积为0.5 mL。 竞争性结合实验中，加入50 μL buffer或50 μL含有浓度不断增加的未标记Candesartan 的buffer。30 分钟后, 加入50 μL 含[3H]Candesartan (终浓度为1.1 nM) 或 [3H]Candesartan (终浓度为1.0 nM) 的buffer, 细胞在37°C下再温育30分钟。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | KU-19-19 细胞 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | KU-19-19细胞按每孔2×104个细胞培养在96孔板中，过夜生长。使用不同浓度的Candesartan 在不同时期处理细胞。通过Alamar Blue法测定细胞活力，检测细胞毒性和Candesartan的抗增殖效果。使用酶标仪测定每孔的吸光值。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠，抑制移植瘤的生长，降低微血管密度和VEGF的表达。[2] Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠，降低血压，且抑制AT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核（PVN），孤束核（NTS），和极后区（AP）。[4]Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠，减少31％梗死面积，在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域 降低脑血流量减少。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带KU-19-19移植瘤的小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 饲喂法 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05321875 | Recruiting | Cardiomyopathy Dilated |
Cristina Avendaño Solá|Puerta de Hierro University Hospital |
June 2 2022 | Phase 3 |
| NCT04012307 | Completed | Bioequivalence |
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc. |
July 11 2019 | Phase 1 |
| NCT03017950 | Completed | Hypertension|Hyperlipidemias |
Chong Kun Dang Pharmaceutical |
December 2016 | Phase 1 |
| NCT03460327 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
November 2 2016 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 440.45 | 分子式 | C24H20N6O3 |
| CAS号 | 139481-59-7 | SDF | Download Candesartan SDF |
| Smiles | CCOC1=NC2=CC=CC(=C2N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 94 mg/mL ( (213.41 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (36.32 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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