Eplerenone

别名: CGP 30083, SC-66110 中文名称:依普利酮

Eplerenone是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂,阻断了醛固酮的作用,用于控制高血压。

Eplerenone Chemical Structure

Eplerenone Chemical Structure

CAS: 107724-20-9

规格 价格 库存 购买数量
10mg 813.83 现货
25mg 1421.11 现货
100mg 2375.1 现货
1g 7944.3 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
COS1 cells Function assay 1 days Antagonist activity at human MR transfected in human COS1 cells after 1 day by luciferase reporter gene assay, IC50=1.3 μM 22074142
293 cells Function assay 16 h Displacement of [3H]aldosterone from human mineralocorticoid receptor expressed in 293 cells after 16 hrs by scintillation counting, IC50=2.6 μM 25187277
Huh7 cells Function assay Antagonist activity at Gal4-tagged mineralocorticoid receptor expressed in human Huh7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=0.122 μM 20672822
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生物活性

产品描述 Eplerenone是一类mineralocorticoid receptor 拮抗剂,阻断了醛固酮的作用,用于控制高血压。
靶点
mineralocorticoid receptor [1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Eplerenone抑制Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内PKCepsilon,MAP激酶,和p90RSK上调的磷酸化作用。Eplerenone增加Dahl 盐敏感性高血压(DS)大鼠体内下调的内皮细胞一氧化氮合成酶mRNA。Eplerenone给药显著改善DS大鼠的肾小球硬化症和尿蛋白。[1]与对照组小鼠相比,Eplerenone (200 mg/kg/day)给药显著减少12%的心脏收缩压和11%的舒张压。在小鼠体内,Eplerenone增加血清对减少了26%的脂质过氧化的敏感性,也增加了血清对氧磷酶的活性。Eplerenone显著减少小鼠主动脉粥样硬化病变面积,该作用被AT-II逆转。[2] 在猪体内,与未处理的对照组相比,Eplerenone增加30%总血管面积和将近60%管腔面积,而不影响血管内膜的面积。[3] 在狗体内,Eplerenone显著减少LV心脏舒张末期心室壁压力。在心脏衰竭的狗体内,Eplerenone与心肌细胞横截面积减少28%,反应间质纤维化体积分数减少37%,替代性纤维化体积分数减少34%相关。[4] Eplerenone减弱Aldo大鼠体内脉压的增加,并使醛固酮(Aldo)-盐高血压大鼠体内Einc壁压力曲线,平均横截面积(MCSA),和EIIIA纤连蛋白标准化。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06168994 Not yet recruiting
Paroxysmal Atrial Fibrillation
Assiut University
February 1 2024 Phase 4
NCT06208072 Recruiting
Primary Hypertension|Obesity
Hippocration General Hospital|National and Kapodistrian University of Athens
September 1 2023 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 414.49 分子式

C24H30O6

CAS号 107724-20-9 SDF Download Eplerenone SDF
Smiles CC12CCC(=O)C=C1CC(C3C24C(O4)CC5(C3CCC56CCC(=O)O6)C)C(=O)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 10 mg/mL ( (24.12 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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