Febuxostat
别名: TMX 67, TEI-6720 中文名称：非布司他
Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210 nM。
Febuxostat Chemical Structure
CAS: 144060-53-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Febuxostat (TMX 67, TEI-6720) 是一种非嘌呤，选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂，IC50为114-210 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Febuxostat显示出对混合型纯化的牛乳黄嘌呤氧化酶的抑制活性，Ki 和Ki' 值分别为0.6 nM和3.1 nM，对氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶均有抑制作用。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与单独的左旋糖相比，Febuxostat (5–6 毫克/千克/天)结合左旋糖显著降低大鼠体内血压，尿酸，甘油三酯，以及胰岛素。与单独的左旋糖相比，Febuxostat (5–6 毫克/千克/天) 结合左旋糖也会降低大鼠体内肾小球压，减少肾血管收缩和入球小动脉区域。[2] Febuxostat防止5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx)大鼠体内高尿酸血症的发生，改善尿蛋白情况，保护肾功能，并且防止5/6肾切除(5/6 Nx)+载体 (V)+Febuxostat(Fx)和 5/6肾切除 (5/6 Nx)+ 氧嗪酸(OA)+Febuxostat(Fx) 大鼠肾小球性高血压。[3]横向大动脉缩窄(TAC)后，Febuxostat (5 毫克/千克/天，强饲8 天)治疗减弱TAC诱导的左心室(LV) 肥厚和功能障碍。Febuxostat减弱TAC诱导的硝基酪氨酸(指示减少心肌的氧化应激)，p-Erk(Thr202/Tyr204)以及p-mTOR(Ser2488)的增加，而不影响总Erk或总TOR。[4] Febuxostat显著抑制氧嗪酸活性，因此降低了右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内的氧化应激，由硝基酪氨酸，硫代巴比妥酸反应物（TBARS）和尿8-异前列腺素的评估得出。Febuxostat也会降低右肾切除左侧肾脏I/R损害的Sprague-Dawley大鼠体内内质网（ER）应激的诱发，由GRP-78，ATF4，以及CHOP评估得出。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05109936 | Not yet recruiting | Gout |
University Hospital Rouen |
January 1 2022 | Phase 3 |
| NCT04853160 | Completed | Gout|Cardiovascular Diseases |
Takeda |
August 15 2020 | -- |
| NCT04157959 | Unknown status | Hyperuricemia |
Jiangsu HengRui Medicine Co. Ltd. |
October 14 2019 | Phase 1 |
| NCT03918551 | Completed | Bioequivalence |
Pharmtechnology LLC|Altasciences Company Inc. |
May 3 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 316.37 | 分子式 | C16H16N2O3S |
| CAS号 | 144060-53-7 | SDF | Download Febuxostat SDF |
| Smiles | CC1=C(SC(=N1)C2=CC(=C(C=C2)OCC(C)C)C#N)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (199.13 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 63 mg/mL (199.13 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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