Finasteride

别名: MK-906 中文名称：非那斯特莱

目录号：S1197 Purity: 99.82%

Finasteride (MK-906)是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。

Finasteride Chemical Structure

CAS: 98319-26-7

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产品质控

批次： S119704 DMSO]75 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度： 99.82%

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生物活性

产品描述

Finasteride (MK-906)是一种类固醇II型5α-还原酶抑制剂。

靶点

5-α reductase ^[1]

10.2 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Finasteride结合到2型同功酶的NADPH复合物形成三元复合物，Ki为1.19 nM，然后重新排列为高亲合性络合物（E：Ⅰ），基带的准一级速率常数为1.62 ms。^[1] Finasteride剂量依赖性抑制LNCaP细胞系的生长速率。^[2] Finasteride显著抑制前列腺特异性抗原（PSA）在LNCaP细胞中的分泌和表达。^[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Finasteride诱导剂量相关的尿道下裂（penischisis）在男性后代中发病率，阈值的剂量水平接近0.1 毫克/千克/天，在剂量为100毫克/千克/天的雄性大鼠中可达到100％的效果。Finasteride也导致雄性后代中雄性大鼠肛门生殖器距离下降。^[4] 在大鼠中，Finasteride和阉割在第21天分别降低前列腺重量65％和93％。Finasteride处理4天后对DNA含量没有显著效果，处理14天时降低DNA含量最大达52％。Finasteride引起不强的染色增加，其中在第9天16％的上皮细胞具有染色组织转谷氨酰胺酶的染色，在14天返回到基准线。Finasteride诱导的染色在第4天（上皮细胞的0.7％）达到峰值，在第9天返回到基准值。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04288427	Recruiting	Benign Prostatic Hyperplasia\|Prostate Hyperplasia\|Prostate Disease\|Prostate Hypertrophy\|Prostate Pain\|Lower Urinary Tract Symptoms\|Urinary Obstruction\|Urinary Tract Disease	Beth Israel Deaconess Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	September 25 2020	Not Applicable
NCT03669692	Withdrawn	Prostatic Hyperplasia Benign\|Metabolic Syndrome	Complexo Hospitalario Universitario de A Coruña	July 10 2018	Not Applicable
NCT02824380	Completed	Androgenic Alopecia	Dong-A ST Co. Ltd.	July 2016	Phase 1
NCT02146937	Withdrawn	Detectable Prostate Nodules	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins	March 2014	Phase 2
NCT01703520	Completed	Male Breast Cancer	Organon and Co\|Institute for Applied Economics and Health Research Aps	May 1 2011	--

参考文献
[1] Azzolina B, et al. J Steroid Biochem Mol Biol, 1997, 61(1-2), 55-64. [2] Bologna M, et al. Urology, 1995, 45(2), 282-290. [3] Wang LG, et al. Cancer Res, 1997, 57(4), 714-719. [4] Clark RL, et al. Teratology, 1990, 42(1), 91-100. [5] Rittmaster RS, et al. Endocrinology, 1995, 136(2), 741-748. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	372.54	分子式	C₂₃H₃₆N₂O₂
CAS号	98319-26-7	SDF	Download Finasteride SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (201.32 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (201.32 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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