Isoniazid

中文名称:异烟肼

Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。

Isoniazid Chemical Structure

Isoniazid Chemical Structure

CAS: 54-85-3

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生物活性

产品描述 Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Isoniazid是一种前药,需要通过分支杆菌过氧化氢酶-过氧化物酶(KatG)激活为活性形式,从而在细胞内靶点上发挥致死作用。[1] Isoniazid上调一种操纵子的表达,其包含5种FAS II成分,包括kasA和acpM。Isoniazid引起ACP-结合的脂质前体细胞积累到真菌酸,其长度为26个碳原子,且完全饱和。[2] Isoniazid通过被动扩散进入分支杆菌细胞。Isoniazid自身对细菌细胞没有毒性,但是以一种前药发挥作用,能够被分支杆菌酶KatG激活,其为一种多功能过氧化氢酶-过氧化物酶具有其他活性,包括过氧亚硝酸酶和NADH氧化酶。Isoniazid抑制细胞壁脂质合成,加上抑制异烟碱酰自由基形成NAD+/NADP+的INH加合物,导致研究领域远离此范围。[3] Isoniazid在处理1天的HepG2细胞中诱导浓度依赖性(0-40 mM)细胞毒性,但是不会被细胞内GSH浓度降低显著影响。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Isoniazid增加CYP2E1蛋白质,并且肝脏和肾脏中6-羟基氯唑沙宗形成率分别增加了2.7和2.2倍。Isoniazid使肝脏和肾脏中20-HETE含量分别减少到对照组的34% 和15.6%,而不显著改变组织19-HETE浓度。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06281834 Not yet recruiting
Pediatric HIV Infection|Latent Tuberculosis
Brigham and Women''s Hospital|APIN Public Health Initiatives|University of Cape Town
May 2024 Phase 1
NCT05655702 Recruiting
Tuberculosis
ANRS Emerging Infectious Diseases|Haiphong University of Medicine and Pharmacy|Expertise France|Université Montpellier|New York University|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES
October 2 2023 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 137.14 分子式

C6H7N3O

CAS号 54-85-3 SDF Download Isoniazid SDF
Smiles C1=CN=CC=C1C(=O)NN
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 27 mg/mL ( (196.87 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 27 mg/mL (196.87 mM)

Ethanol : 27 mg/mL (196.87 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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