Isoniazid

中文名称：异烟肼

目录号：S1937 Purity: 99.83%

Isoniazid是一种前体药物，通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用，用于结核的预防和治疗。

Isoniazid Chemical Structure

CAS: 54-85-3

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批次： S193702 DMSO]27 mg/mL]false]Water]27 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false 纯度： 99.83%

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生物活性

产品描述	Isoniazid是一种前体药物，通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用，用于结核的预防和治疗。

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Isoniazid是一种前药，需要通过分支杆菌过氧化氢酶-过氧化物酶(KatG)激活为活性形式，从而在细胞内靶点上发挥致死作用。^[1] Isoniazid上调一种操纵子的表达，其包含5种FAS II成分，包括kasA和acpM。Isoniazid引起ACP-结合的脂质前体细胞积累到真菌酸，其长度为26个碳原子，且完全饱和。^[2] Isoniazid通过被动扩散进入分支杆菌细胞。Isoniazid自身对细菌细胞没有毒性，但是以一种前药发挥作用，能够被分支杆菌酶KatG激活，其为一种多功能过氧化氢酶-过氧化物酶具有其他活性，包括过氧亚硝酸酶和NADH氧化酶。Isoniazid抑制细胞壁脂质合成，加上抑制异烟碱酰自由基形成NAD+/NADP+的INH加合物，导致研究领域远离此范围。^[3] Isoniazid在处理1天的HepG2细胞中诱导浓度依赖性(0-40 mM)细胞毒性，但是不会被细胞内GSH浓度降低显著影响。^[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Isoniazid增加CYP2E1蛋白质，并且肝脏和肾脏中6-羟基氯唑沙宗形成率分别增加了2.7和2.2倍。Isoniazid使肝脏和肾脏中20-HETE含量分别减少到对照组的34% 和15.6%，而不显著改变组织19-HETE浓度。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06281834	Not yet recruiting	Pediatric HIV Infection\|Latent Tuberculosis	Brigham and Women''s Hospital\|APIN Public Health Initiatives\|University of Cape Town	May 2024	Phase 1
NCT05655702	Recruiting	Tuberculosis	ANRS Emerging Infectious Diseases\|Haiphong University of Medicine and Pharmacy\|Expertise France\|Université Montpellier\|New York University\|CENTER FOR SUPPORTING COMMUNITY DEVELOPMENT INITIATIVES	October 2 2023	Not Applicable

参考文献
[1] Mdluli K, et al. Science, 1998, 280(5369), 1607-1610. [2] Slayden RA, et al. Mol Microbiol, 2000, 38(3), 514-525. [3] Timmins GS, et al. Mol Microbiol, 2006, 62(5), 1220-1227. [4] Nicod L, et al. Hum Exp Toxicol, 1997, 16(1), 28-34. [5] Poloyac SM, et al. Drug Metab Dispos, 2004, 32(7), 727-733. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	137.14	分子式	C₆H₇N₃O
CAS号	54-85-3	SDF	Download Isoniazid SDF
Smiles	C1=CN=CC=C1C(=O)NN
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 27 mg/mL ( (196.87 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 27 mg/mL (196.87 mM)

Ethanol : 27 mg/mL (196.87 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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