S2697 |
A-769662
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A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。 |
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J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
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Nat Commun, 2023, 14(1):5913
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Nat Commun, 2023, 14(1):5913
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S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase, 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
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Journal of Functional Foods, 2024, 105977
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Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
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Transl Oncol, 2023, 35:101712
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S1629 |
Orlistat
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Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。 |
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J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
-
iScience, 2023, 26(3):106193
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iScience, 2023, 26(3):106193
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S8284 |
Fatostatin HBr
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Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。 |
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Cell Rep, 2023, 42(8):112963
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Respir Res, 2023, 24(1):8
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Ann Transl Med, 2022, 10(18):958
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S9714 |
Denifanstat (TVB-2640)
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Denifanstat (TVB-2640)是一种口服生物可利用的 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂,对NAFLD和非酒精性脂肪性肝炎具有治疗潜力。 |
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Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
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Cell Rep, 2023, 42(9):113034
-
J Transl Med, 2023, 21(1):32
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S1937 |
Isoniazid
|
Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。 |
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mBio, 2022, e0302422.
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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Front Immunol, 2021, 12:712021
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S4754 |
Betulin
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Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity. |
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Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
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Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S8563 |
TVB-3664
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TVB-3664 是一种有效的、选择性的、口服活性 fatty acid synthase (FASN) 的可逆抑制剂,对于人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。 |
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Nat Commun, 2023, 14(1):1362
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bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
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EMBO J, 2022, e109463
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S6666 |
FT113
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FT113是一种fatty acid synthase (FAS/FASN)抑制剂,ic50为213 nM。 |
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Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
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Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S9785 |
Fatostatin
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Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。 |
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Oncogene, 2024, 43(4):281-293
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Biochem Pharmacol, 2024, 224:116207
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bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
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S8915 |
C75 trans
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C75 trans (trans-C75, (±)-C75) 是一种 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的新型有效的合成抑制剂,在成株试验和球体生长测定中的IC50值分别为35 μM和50 μM。C75 可用作研究代谢紊乱和癌症中脂肪酸合成的工具。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S3300 |
Desoxyrhaponticin
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Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一种来自中国传统的营养食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的对称二苯代乙烯配糖体,是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是竞争性的 glucose 摄取的抑制剂,在兔肠膜囊泡和大鼠肠翻肠中的IC50值分别为148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 对人癌细胞具有凋亡作用。 |
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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E2641 |
trans-Chalcone
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Trans-Chalcone是类黄酮的主干,也是一种有效的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FAS)IC50为17.1 μg/mL,以及α-淀粉酶(α-amylase)抑制剂,可引起乳腺癌细胞系MCF-7的细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡,发挥抗真菌和抗癌活性。 |
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E2667 |
IPI-9119
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IPI-9119是一种强效、选择性和不可逆的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FASN)抑制剂,可通过促进催化丝氨酸的酰化来抑制FASN硫酯酶结构域,IC50为0.3 nM。 |
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S6466 |
Eicosapentaenoic acid ethyl ester
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Eicosapentaenoic acid ethyl ester (AMR101, EPA ethyl ester, Ethyl eicosapentaenoate) 是omega-3 fatty acid 药剂,可显著地降低 triglyceride (TG) 的水平并改善其他脂质参数而不会显着增加低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的水平。 |
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F0225New |
Fatty Acid Synthase Rabbit mAb
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Fatty Acid Synthase Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total Fatty Acid Synthase protein. |
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E2900 |
Sodium palmitate
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Sodium palmitate(Palmitic acid sodium)是一种常见的饱和脂肪酸,在脂肪酸合成过程中产生。Sodium palmitate可增强各种细胞系中的脂肪生成和细胞脂肪变性。 |
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Cancer Lett, 2024, 597:217068
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S2314 |
Kaempferol
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Kaempferol是一种黄酮,是ERRα和ERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
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Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S3576 |
TVB-3166
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TVB-3166 是一种口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的选择性抑制剂,在体外生化分析中,其IC50值为0.042 μM。TVB-3166 可诱导凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。 |
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S9392 |
Praeruptorin B
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Praeruptorin B is an important compound isolated from Bai-hua Qian-hu and has been reported to exert multiple biochemical and pharmacological activities. |
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Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S6248 |
Fasnall
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Fasnall 是一种thiophenopyrimidine,是选择性的脂肪酸合成酶 fatty acid synthase (FASN) 的抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。 |
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S2697 |
A-769662
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A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,在无细胞试验中EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用。 |
- J Clin Invest, 2024, 134(22)e181314
- Nat Commun, 2023, 14(1):5913
- Nat Commun, 2023, 14(1):5913
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S2250 |
EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)
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EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)是从绿茶中分离的一种有效的抗氧化剂Polyphenol flavonoid。抑制telomerase和DNA methyltransferase, 阻滞EGF受体和HER-2受体的激活,抑制脂肪酸合成酶以及谷氨酸脱氢酶的活性。 |
- Journal of Functional Foods, 2024, 105977
- Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026
- Transl Oncol, 2023, 35:101712
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S1629 |
Orlistat
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Orlistat是一种通用的脂肪酶 lipase 抑制剂,作用于人体十二指肠液的PL,IC50为122 ng/ml。Orlistat 处理可抑制细胞增殖、诱导凋亡并阻滞细胞周期。 |
- J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
- iScience, 2023, 26(3):106193
- iScience, 2023, 26(3):106193
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S8284 |
Fatostatin HBr
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Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。 |
- Cell Rep, 2023, 42(8):112963
- Respir Res, 2023, 24(1):8
- Ann Transl Med, 2022, 10(18):958
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S9714 |
Denifanstat (TVB-2640)
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Denifanstat (TVB-2640)是一种口服生物可利用的 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂,对NAFLD和非酒精性脂肪性肝炎具有治疗潜力。 |
- Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
- Cell Rep, 2023, 42(9):113034
- J Transl Med, 2023, 21(1):32
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S1937 |
Isoniazid
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Isoniazid是一种前体药物,通过与KatG 相互作用阻断了脂肪酸合成酶的作用,用于结核的预防和治疗。 |
- mBio, 2022, e0302422.
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
- Front Immunol, 2021, 12:712021
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S4754 |
Betulin
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Betulin (BE, betulinol, betuline, betulinic alcohol), also known as betulinol, betuline, or betulinic alcohol, is a pentacyclic lupane-type triterpenoid naturally distributed in many plants and displays a broad spectrum of biological and pharmacological properties such as anticancer and chemopreventive activity. |
- Acta Biochim Biophys Sin -Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
- Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(9):1479-1486
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S8563 |
TVB-3664
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TVB-3664 是一种有效的、选择性的、口服活性 fatty acid synthase (FASN) 的可逆抑制剂,对于人和小鼠棕榈酸酯合成的IC50值分别为0.018 μM和0.012 μM。 |
- Nat Commun, 2023, 14(1):1362
- bioRxiv, 2023, 2023.07.05.547848
- EMBO J, 2022, e109463
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S6666 |
FT113
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FT113是一种fatty acid synthase (FAS/FASN)抑制剂,ic50为213 nM。 |
- Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525
- Nat Cancer, 2023, 10.1038/s43018-023-00635-7
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S9785 |
Fatostatin
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Fatostatin (125B11) 是一种diarylthiazole的衍生物,是 Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) 活化的特异性抑制剂。Fatostatin 可结合SCAP (SREBP cleavage-activating protein),并抑制SREBP的ER-Golgi易位。Fatostatin 可抑制癌细胞生长并增强癌细胞的凋亡。 |
- Oncogene, 2024, 43(4):281-293
- Biochem Pharmacol, 2024, 224:116207
- bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899
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S8915 |
C75 trans
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C75 trans (trans-C75, (±)-C75) 是一种 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的新型有效的合成抑制剂,在成株试验和球体生长测定中的IC50值分别为35 μM和50 μM。C75 可用作研究代谢紊乱和癌症中脂肪酸合成的工具。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S3300 |
Desoxyrhaponticin
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Desoxyrhaponticin (DC, DES) 是一种来自中国传统的营养食品 Rheum tanguticum Maxim. ex Balf. (rhubarb) 的对称二苯代乙烯配糖体,是 fatty acid synthase (FAS/FASN) 的抑制剂。Desoxyrhaponticin (DC, DES) 也是竞争性的 glucose 摄取的抑制剂,在兔肠膜囊泡和大鼠肠翻肠中的IC50值分别为148.3 μM和30.9 μM。Desoxyrhaponticin 对人癌细胞具有凋亡作用。 |
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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E2641 |
trans-Chalcone
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Trans-Chalcone是类黄酮的主干,也是一种有效的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FAS)IC50为17.1 μg/mL,以及α-淀粉酶(α-amylase)抑制剂,可引起乳腺癌细胞系MCF-7的细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡,发挥抗真菌和抗癌活性。 |
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E2667 |
IPI-9119
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IPI-9119是一种强效、选择性和不可逆的脂肪酸合酶(fatty acid synthase, FASN)抑制剂,可通过促进催化丝氨酸的酰化来抑制FASN硫酯酶结构域,IC50为0.3 nM。 |
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S2314 |
Kaempferol
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Kaempferol是一种黄酮,是ERRα和ERRγ的反向激动剂。抑制topoisomerase I催化的DNA再连接和fatty acid synthase的活性。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14519
- Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
- Front Pharmacol, 2023, 14:1047184
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S3576 |
TVB-3166
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TVB-3166 是一种口服的、可逆的、有效的 fatty acid synthase (FASN) 的选择性抑制剂,在体外生化分析中,其IC50值为0.042 μM。TVB-3166 可诱导凋亡,并抑制体内异种移植肿瘤的生长。 |
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S9392 |
Praeruptorin B
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Praeruptorin B is an important compound isolated from Bai-hua Qian-hu and has been reported to exert multiple biochemical and pharmacological activities. |
- Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4
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S6248 |
Fasnall
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Fasnall 是一种thiophenopyrimidine,是选择性的脂肪酸合成酶 fatty acid synthase (FASN) 的抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。 |
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