Fatostatin HBr

别名: 125B11 HBr

Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。

Fatostatin HBr Chemical Structure

Fatostatin HBr Chemical Structure

CAS: 298197-04-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 970 现货
10mg 794.8 现货
50mg 2433.03 现货
200mg 5709.01 现货
1g 10401.3 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
mouse hepatocytes Function assay 1 uM 90 mins Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis 21561152
CHO-K1 cells Function assay 20 h Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM 21561152
InhA cells Antimicrobial assay Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type 24967731
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生物活性

产品描述 Fatostatin HBr是固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的抑制剂。它损害SREBP-1和SREBP-2的激活。
靶点
SREBPs [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Fatostatin抑制3T3-L1细胞中胰岛素诱导的脂肪生成以及DU145细胞的非血清依赖性生长。Fatostatin在组织培养中抑制细胞中SREBPs的激活[1]。Fatostatin在雄激素响应的LNCaP细胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌细胞中,抑制细胞增殖、不依赖于贴壁的克隆形成以及它们的体外侵袭转移。此外,fatostatin导致G2/M细胞周期阻滞、通过增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂诱导细胞凋亡[2]
细胞实验 细胞系 CHO-K1细胞
浓度 20 μM
孵育时间 20 h
方法 在第0天时,将CHO-K1细胞铺于96孔板,置于medium A。第2天,将pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP和pAc-β-gal瞬时共转染到细胞中。培养5小时后,用PBS洗涤细胞,将细胞培养至medium B,加入(或不加入)fatostatin (20 μM)或sterols (10 μg/mL cholesterol和1 μg/mL 25-hydroxycholesterol)。20小时后,部分培养基用于检测分泌碱性磷酸酶活性,细胞裂解后检测其β-galactosidase活性。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3 24493696
Immunofluorescence α-tubulin / centromere 27378817
Growth inhibition assay Cell viability 24493696
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Fatostatin在肥胖的ob/ob小鼠中,阻止其体重、血糖的增加和肝脏脂肪的积累,即使不控制小鼠的食物摄入量[1]。Fatostatin显著地抑制皮下C4-2B肿瘤的生长,降低血清PSA水平[2]
动物实验 Animal Models 肥胖的ob/ob小鼠(C57BL/6J background)
Dosages 30 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 375.33 分子式

C18H18N2S·HBr

CAS号 298197-04-3 SDF Download Fatostatin HBr SDF
Smiles CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 38 mg/mL ( (101.24 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (26.64 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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