Loteprednol etabonate
中文名称：依碳氯替泼诺
Loteprednol etabonate是一种用于眼科的抗炎皮质类固醇。
Loteprednol etabonate Chemical Structure
CAS: 82034-46-6
产品质控
批次：
S166903
DMSO]93 mg/mL]false]Ethanol]18 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | Loteprednol etabonate是一种用于眼科的抗炎皮质类固醇。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Loteprednol拥有代谢不稳定的功能，17β-酯，其被设计来在体循环中被快速失活。Loteprednol表现出结合亲和力是地塞米松的4.3倍， Hill因子接近1，而PJ90和PJ91不显示与受体的亲和力。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Loteprednol etabonate直接给药入关节，有效地阻断炎症反应。在兔急性关节炎实验模型中，Loteprednol etabonate可防止的抗原作用的不利影响。[2]在大鼠中，Loteprednol etabonate（LE）（口服）有效到达上胃肠道，但不是结肠，由于吸收和/或分解。[3] 在大鼠中，Loteprednol etabonate（LE）表示出了一种快速，剂量依赖性消除，总血液清除率（CLtotal）高于60毫升/分钟/ kg的。Loteprednol etabonate局部给药后能够迅速地转化为无活性的代谢物，并从体内主要通过胆汁和尿液消除。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03063489 | Completed | Eye Pain |
Bausch Health Americas Inc. |
February 2015 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 466.95 | 分子式 | C24H31ClO7 |
| CAS号 | 82034-46-6 | SDF | Download Loteprednol etabonate SDF |
| Smiles | CCOC(=O)OC1(CCC2C1(CC(C3C2CCC4=CC(=O)C=CC34C)O)C)C(=O)OCCl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 93 mg/mL ( (199.16 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 18 mg/mL (38.54 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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