Nefiracetam
别名: DZL 221 中文名称：奈非西坦
Nefiracetam (DZL 221)作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。Phase 2。
Nefiracetam Chemical Structure
CAS: 77191-36-7
产品质控
Nefiracetam相关产品
| 相关靶点 | GABAA receptor GABAB receptor | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 神经信号化合物库 血脑屏障通透化合物库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Nefiracetam (DZL 221)作用于Ro 5-4864引起的抽搐，是GABAergic，胆碱及单胺类的神经系统增强剂。Phase 2。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Nefiracetam在1 μM浓度下增加2倍钙通道电流的长效组分，而不影响瞬变组分。[2] Nefiracetam在亚微摩尔浓度下(0.01–0.1 μM)诱导Ach激发电流的短期抑制，在微摩尔浓度下(1–10 μM)对电流具有长期增强作用。Nefiracetam与PKA和PKC通路相互作用，这可能解释了认知能力增强剂发挥作用的细胞机理。更低浓度(亚微摩尔)的益智药Nefiracetam治理10分钟后使Ach诱发的电流减少到对照组的30% (0.01 μM) 和38% (0.1 μM)。[3]在大鼠海马神经元的原代培养中，nefiracetam增加烟碱敏感的兴奋性突触后电流的比率。在大鼠海马切片的CA1区和齿状回中，Nefiracetam诱导突触传导的持久易化， 该易化作用会被α-银环蛇毒素和美加明抑制。Nefiracetam通过与PKC通路相互作用增强烟碱Ach受体的活性，从而增加谷氨酸从突出前末梢的释放，然后导致海马神经传递的持久易化。[4] | |||
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| 激酶实验 | 谷氨酸释放测定 | |||
| 海马切片(400 μM)使用标准技术从豚鼠大脑中制备。切片在一对银电极上(10 Hz，5 V，0.1 ms持续时间) 固定10分钟，间隔为1分钟，然后淹没在1 mL标准人造脑脊液中(ACSF) (以mM为单位: 125 mM NaCl，5 mM KCl，1.24 mM KH2PO4，1.3 mM MgSO4，2 mM CaCl2，26 mM NaHCO3，和10 mM 葡萄糖)，充入95% O2和5% CO2，置于36 °C ，tetrodotoxin (TTX) (0.5 μM)存在或不存在下进行培养。在不同的实验设定中，α-银环蛇毒素(50 nM) 或美加明(3 μM)存在或不存在下，对Nefiracetam (1 μM)处理的脑片进行电刺激。将100μL微孔过滤器(0.45 μM)过滤的等份培养基注射到自动分析仪的离子交换柱上，以分离氨基酸，释放的谷氨酸盐的量使用已知氨基酸标准浓度计算。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 卵母细胞 | ||
| 浓度 | ~1 μM | |||
| 孵育时间 | 24 小时 - 48 小时 | |||
| 方法 | 培养24到48小时后，将注入的卵母细胞转移到记录槽，并且于室温下(20到22 °C)在标准青蛙Ringer溶液中(115 mM NaCl，2 mM KCl，1.8 mM CaCl2，和5 mM HEPES，pH 7.0)持续灌流。无Ca2+的细胞外溶液由115 mM NaCl，2 mM KCl，5 mM MgCl2，5 mM HEPES，和1 mM EGTA，pH 7.0组成。为除去毒蕈碱Ach受体的作用，将1 μM阿托品加入细胞外溶液。Ach激活的电流使用两个电极的电压钳技术记录。电流使用pClamp软件在微型计算机上分析。Ach加入到卵母细胞。Nefiracetam以1 mM的浓度在蒸馏水中溶解作为原液，然后用细胞外溶液稀释为所需浓度。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Nefiracetam口服给药抑制EL小鼠体内Ro 5-4864诱导的惊厥。Nefiracetam在高于10 mg/kg剂量下也会有效抑制DDY 小鼠体内Ro 5-4864诱导的抽搐。[1] 在每次训练项目前，Nefiracetam(每天一次)给药有利于回避反应的获得过程。[5] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 246.3 | 分子式 | C14H18N2O2 |
| CAS号 | 77191-36-7 | SDF | Download Nefiracetam SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)C)NC(=O)CN2CCCC2=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 49 mg/mL ( (198.94 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 49 mg/mL (198.94 mM) Water : 3 mg/mL (12.18 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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