Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Chemical Structure

Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Chemical Structure

CAS: 873697-71-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2121.21 现货
5mg 1373.52 现货
50mg 7921.17 现货
1g 32678.1 现货
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生物活性

产品描述 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
靶点
Myosin ATPase [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在体外,Omecamtiv mecarbil通过增加肌球蛋白ATPase比率,选择性激活心肌肌球蛋白。 [1]在离体心肌细胞中,Omecamtiv mecarbil导致肌细胞收缩性增加,并使肌浆球蛋白抑制剂BDM失效,而不增加钙转运或抑制PDE通路。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在SD大鼠,深水动物和心脏衰竭大鼠体内,Omecamtiv mecarbil在血浆中浓度达到0.4 mM后显著增加缩短分数。[1]在清醒状态下心肌梗死(MI-sHF)的狗体内,Omecamtiv mecarbil显著增加壁室厚度(25%),每搏输出量(44%),心输出量(22%)和左心室 (LV) 收缩射血时间(26%)。此外,Omecamtiv mecarbil也会导致一些血流动力学参数,包括心率,平均左房压,和LV末期舒张压下降。在左心室肥大(LVH-sHF)的清醒的狗体内,Omecamtiv mecarbil对血流动力学参数具有类似且统计学差异化的影响。[2]
动物实验 Animal Models Sprague Dawley 大鼠
Dosages ≤1.2 mg/kg/hour
Administration i.v.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04464525 Withdrawn
Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Cytokinetics
December 18 2020 Phase 3
NCT02601001 Completed
Healthy Volunteer
Cytokinetics
November 13 2015 Phase 1
NCT01300013 Completed
Heart Failure
Cytokinetics
April 2011 Phase 2
NCT01077167 Withdrawn
Heart Failure
Cytokinetics
July 2010 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 401.43 分子式

C20H24FN5O3

CAS号 873697-71-3 SDF Download Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) SDF
Smiles CC1=NC=C(C=C1)NC(=O)NC2=CC=CC(=C2F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 80 mg/mL ( (199.28 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 14 mg/mL (34.87 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
We would like to know the half-life of S2623, could you please provide some information?

回答:
In a press release from cytokinetics (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1133989715), the company claimed that CK-1827452 has a sufficiently long half-life to support oral dosing. In a later press release (http://www.cytokinetics.com/press_releases/release/pr_1213309188), cytokinetics updated clinical trail result and mentioned that the elimination half-life of CK-1827452 is 22 hours.

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