ATPase

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1413 Bafilomycin A1 (Baf-A1) Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Cell, 2024, 187(21):6055-6070.e22
S1478 Oligomycin A Oligomycin A (MCH 32) 是异构体的主要类似物,是线粒体 F1FO ATP synthase的抑制剂,可抑制氧化磷酸化和线粒体偶联膜上发生的所有 ATP 依赖性过程。 它通过阻断ADP 氧化磷酸化为 ATP 所必需的质子通道(Fo subunit)来抑制 ATP synthase。 它还诱导多种细胞类型的细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):686
Autophagy, 2024, 1-22.
PLoS Biol, 2024, 22(8):e3002753
S7046 Brefeldin A (BFA) Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):203
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00544-5
S1238 Tamoxifen Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM),具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可以激活其他细胞(例如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):2377
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Toxics, 2024, 12(4)247
S8276 FCCP FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中是一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。
Autophagy, 2024, 1-22.
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
iScience, 2024, 27(3):109265
S7099 (-)-Blebbistatin (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,无细胞试验中IC50为~2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
Nat Commun, 2024, 15(1):2093
EMBO J, 2024,
Heliyon, 2024, 10(11):e31653
S8101 CB-5083 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01401-2
J Clin Invest, 2024, e173861
S2623 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):72
bioRxiv, 2024, 2024.05.14.594252
, 2023,
S7895 Thapsigargin Thapsigargin 是一种有效的、非竞争性的 the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) 的抑制剂,对carbachol诱导的[Ca2+]i瞬变在存不存在KCl预刺激条件下的IC50值分别为0.353 nM和0.448 nM。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡。Thapsigargin 提取自植物Thapsia garganica
Nat Commun, 2024, 15(1):2207
Nat Commun, 2024, 15(1):2371
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
S4290 Digoxin Digoxin是一种经典的Na,K-ATPase抑制剂,其对α2β3亚型的选择性高于α1β1亚型,用于治疗心房颤动和心脏衰竭。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(9)1140
S2000 Sodium orthovanadate Sodium orthovanadate是一种碱性磷酸酶和(Na,K)-ATPase抑制剂,IC50为10 μM。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):524
Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 441:115988
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752
S2233 Esomeprazole sodium Esomeprazole Sodium((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) 是Esomeprazole的一种钠盐,是有效的质子泵抑制剂,IC50为0.076 mg/kg。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S4016 Ouabain Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂,与α2 /α3亚基结合,Ki为41 nM/15 nM。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
Nat Commun, 2022, 13(1):4804
Front Mol Neurosci, 2022, 15:829642
Nat Methods, 2021, 18(1):84-91
S7266 Golgicide A Golgicide A是一种有效的,快速可逆的GBF1抑制剂。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):255
Autophagy, 2021, 1-13
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:706768
S3019 Ciclopirox ethanolamine Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。
Commun Biol, 2023, 6(1):402
Commun Biol, 2023, 6(1):402
J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345
S2343 Phlorizin Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S1389 Omeprazole Omeprazole 是一种可阻滞 H(+)-K(+)-ATPase 的质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Transl Med, 2024, 22(1):676
S4707 Oleic Acid 油酸 Oleic acid (Oleate, 9-Octadecenoic Acid, Elaidoic acid)是一种天然存在于多种动物和植物脂肪和油类中的脂肪酸。它常被用作制作油酸和乳液,并作为一种药物溶剂。
Cancer Lett, 2024, 597:217068
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101234
Antioxid Redox Signal, 2023, 39(1-3):166-185.
S2528 Ciclopirox Ciclopirox(HOE 296b, Penlac) 是一种合成的抗真菌药物。
Cell Death Dis, 2021, 12(12):1141
J Transl Med, 2021, 19(1):347
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)8299
S5623 Bedaquiline Bedaquiline (TMC-207, R207910), a diarylquinoline, binds to subunit c of mycobacterial ATP synthase and inhibits its activity. It is highly selective for mycobacterial ATP synthase enzyme compared to homologous eukaryotic enzyme (Selectivity Index >20 000).
Sci Rep, 2023, 13(1):3825
Microbiol Spectr, 2023, e0046523.
Adv Healthc Mater, 2022, e2102117
S2105 Pantoprazole Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Int J Mol Sci, 2022, 23-158572
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S1354 Lansoprazole Lansoprazole (A-65006, AG-1749)是一种质子泵抑制剂(PPI)可共价结合壁细胞的 H(+),K(+)-ATPase,防止胃产生胃酸。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:655559
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S7460 BTB06584 BTB06584 是IF1依赖性的,选择性的线粒体F1 Fo-ATPase抑制剂.
Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460
J Cell Physiol, 2018, 234(1):940-949
Oncotarget, 2017, 8(32):53602-53612
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S4099 Dexlansoprazole Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋对映体,是质子泵抑制剂(PPI),具有双重缓释性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁细胞,通过直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 质子泵选择性地抑制胃酸分泌。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S6815 CDN1163 CDN1163是一种 sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) 的小分子变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。
Cell Rep, 2024, 43(10):114784
J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160
Front Pharmacol, 2022, 13:877175
S5608 Pantoprazole sodium hydrate Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) 是一种 H+/K(+)-ATPase 的有效抑制剂,其IC50值为6.8 μM。
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。
Diabetes, 2022, 71(8):1660-1678
Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146
S4538 Pantoprazole sodium Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S9181 Periplocin Periplocin (Periplocoside)是从传统草药皮质骨膜中提取的,具有心脏和抗癌活性。Periplocin 可以显著地促进成纤维细胞L929细胞的增殖、迁移和刺激胶原蛋白的产生,这取决于 Na/K-ATPase 介导的Src/ERK和PI3K/Akt信号通路的激活,从而促进伤口愈合 。
Cancers (Basel), 2023, 15(5)1526
Cancers (Basel), 2023, 15(5)1526
J Oncol, 2022, 2022:8055004
S5502 Ilaprazole sodium Ilaprazole (IY-81149) sodium is the sodium salt form of ilaprazole, which is a proton pump inhibitor. Ilaprazole sodium irreversibly inhibits H(+)/K(+)-ATPase in a dose-dependent manner with IC50 of 6 μM in rabbit parietal cell preparation.
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S4166 Chlorpropamide Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激离体肝脏质膜的高亲和力环状AMP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一种磺脲类药物,用于治疗2型糖尿病。
Nat Commun, 2017, 8(1):573
S3666 Ilaprazole Ilaprazole (IY-81149)是新型的质子泵 (proton pump)抑制剂,用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管返流疾病和十二指肠溃疡。它能抑制H+/K+-ATPase,IC50为6 μM。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3577 Rhodamine 123 Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) 是一种荧光阳离子染料,用于标记活细胞中的线粒体。Rhodamine 123 可抑制ADP刺激的线粒体呼吸,其Ki值为12 μM,对倒置的内膜囊泡的 ATPase 活性的Ki值为126 μM,对部分纯化的 F1-ATPase 的Ki值为 177 μM。
Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078
S4212 Tenatoprazole Tenatoprazole (TU-199,STU-Na)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输,IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基,约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
E1166 tetrathiomolybdate Tetrathiomolybdate (TM)通过独特的硫桥Mo2S6O2簇诱导细胞铜外排蛋白ATP7B的金属结合域(WLN4)的二聚化,用于临床治疗威尔逊病(Wilson’s disease)。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68
Cell Death Dis, 2024, 15(2):149
Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5590-5609
S5058 Revaprazan Hydrochloride Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一种新型可逆的proton pump抑制剂,具有长效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通过结合泵上K+结合位点来可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S5454 Saikosaponin D Saikosaponin D, a calcium mobilizing agent (SERCA inhibitor), is a type of Saponin derivative, which is a component extracted from Bupleurum falactum. Saikosaponin D has anti-cancer activities.
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
S1743 Esomeprazole magnesium Esomeprazole Magnesium(NEXIUM)通过抑制胃壁细胞中 H(+)/K(+)-ATPase (一种质子泵( proton pump)),减少胃酸分泌。
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
S3143 Pyruvic acid Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体,在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH)creatine kinase (CK) 的水平,并降低 Ca2+Mg2+-ATPase 和 Na+K+-ATPase 的水平。
E0244 Acevaltrate Acevaltrate是一种来自草本植物缬草的活性成分,对GBM细胞凋亡的诱导具有显著的诱导作用。Acevaltrate抑制大鼠肾脏和脑半球Na+/K+-ATPase活性,IC50分别为22.8 μM和42.3 μM。
S7821 Bufalin Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):318
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(2):199-209
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
E1178 FHD-286 FHD-286是一种Brahma相关基因1 (Brahma-related gene 1, BRG1)/Brahma同源染色体(Brahma homologue, BRM)ATP酶抑制剂,用于治疗BAF相关疾病,如急性髓系白血病。
F0711New SRC-1 Rabbit mAb KAT13A / SRC1,SRC 1,SRC-1
E4087 Sodium oleate Sodium oleate (Oleic acid sodium salt) 是一种丰富的单不饱和脂肪酸钠。 它是一种 Na+/K+ ATP酶激活剂,可抑制低转移癌细胞(例如胃癌 SGC7901 和乳腺癌 MCF-7 细胞系)中的癌细胞生长和存活。
E0054 Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) 是一种新型有效且高度选择性的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂,体外对猪、犬和人 H+/K+-ATPase 的 IC50 范围为 0.29 μM 至 0.52 μM。
Sci Rep, 2024, 14(1):27173
S0161 ML367 ML367 是一种有效的 ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) 的微摩尔级抑制剂。ML367 会阻断 DNA repair 途径和一般的 DNA damage 反应,包括紫外线刺激的RPA32磷酸化和CHK1磷酸化。
E0680 Deslanoside Deslanoside(Desacetyllanatoside C)是一种卡诺内酯苷(cardenolide glycoside),具有抗心律失常、强心作用,也可作为一种EC 3.6.3.9 (Na+/K+转运ATP酶)的抑制剂。
S0166 BRITE338733 BRITE-338733 是一种有效的 RecA (一种DNA依赖性ATPase)的抑制剂,IC50值为4.7 µM。
F1611New ATPB mAb ATP Synthase beta,ATPB
S6918 Oleandrin (PBI-05204) Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂,IC50值为0.62 μM。Oleandrin 可诱导凋亡并减少人胶质瘤细胞的体外迁移。
E0483 Calmidazolium chloride Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂,拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)部分,以及CaM诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶(Ca2+-transporting ATPase)的活化,IC50分别为0.15和0.35 μM,与CaM的结合Kd为3 nM。
S0219 ML241 hydrochloride ML241 hydrochloride 是一种 p97 的有效选择性抑制剂,对 p97 ATPaseUbG76V–GFP 的IC50值分别为0.11 μM和3.5 μM。
S0856 KM91104 KM 91104 是一种 V-ATPase 的细胞可渗透抑制剂,其特异性靶向V-ATPase亚基a3和亚基B2之间的相互作用。
S1413 Bafilomycin A1 (Baf-A1) Bafilomycin A1 (Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂,IC50为0.44 nM。研究发现 Bafilomycin A1 可以抑制自噬,但是诱导凋亡
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Nature, 2024, 626(8000):874-880
Cell, 2024, 187(21):6055-6070.e22
S1478 Oligomycin A Oligomycin A (MCH 32) 是异构体的主要类似物,是线粒体 F1FO ATP synthase的抑制剂,可抑制氧化磷酸化和线粒体偶联膜上发生的所有 ATP 依赖性过程。 它通过阻断ADP 氧化磷酸化为 ATP 所必需的质子通道(Fo subunit)来抑制 ATP synthase。 它还诱导多种细胞类型的细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):686
Autophagy, 2024, 1-22.
PLoS Biol, 2024, 22(8):e3002753
S7046 Brefeldin A (BFA) Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运)IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。
Nat Commun, 2024, 15(1):203
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00544-5
S8276 FCCP FCCP (Trifluoromethoxy carbonylcyanide phenylhydrazone, Carbonyl cyanide 4-(trifluoromethoxy)phenylhydrazone)在线粒体中是一种有效的氧化磷酸化的解偶联剂,通过转运质子破坏ATP的合成。
Autophagy, 2024, 1-22.
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
iScience, 2024, 27(3):109265
S7099 (-)-Blebbistatin (-)-Blebbistatin ((S)-(-)-Blebbistatin)是一种细胞渗透性抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,无细胞试验中IC50为~2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK),抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
Nat Commun, 2024, 15(1):2093
EMBO J, 2024,
Heliyon, 2024, 10(11):e31653
S8101 CB-5083 CB-5083是一种有效的,选择性的,且口服具有生物活性的p97 AAA ATPase抑制剂,IC50为 11 nM。Phase 1。
Cell, 2024, 187(20):5698-5718.e26
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01401-2
J Clin Invest, 2024, e173861
S7895 Thapsigargin Thapsigargin 是一种有效的、非竞争性的 the sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) 的抑制剂,对carbachol诱导的[Ca2+]i瞬变在存不存在KCl预刺激条件下的IC50值分别为0.353 nM和0.448 nM。Thapsigargin 可诱导细胞凋亡。Thapsigargin 提取自植物Thapsia garganica
Nat Commun, 2024, 15(1):2207
Nat Commun, 2024, 15(1):2371
Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
S4290 Digoxin Digoxin是一种经典的Na,K-ATPase抑制剂,其对α2β3亚型的选择性高于α1β1亚型,用于治疗心房颤动和心脏衰竭。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(9)1140
S2000 Sodium orthovanadate Sodium orthovanadate是一种碱性磷酸酶和(Na,K)-ATPase抑制剂,IC50为10 μM。
Cell Death Dis, 2022, 13(6):524
Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 441:115988
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009752
S2233 Esomeprazole sodium Esomeprazole Sodium((S)-Omeprazole sodium, (-)-Omeprazole sodium) 是Esomeprazole的一种钠盐,是有效的质子泵抑制剂,IC50为0.076 mg/kg。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S4016 Ouabain Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂,与α2 /α3亚基结合,Ki为41 nM/15 nM。此产品为危化品(急性毒性/易燃/皮肤腐蚀),请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
Nat Commun, 2022, 13(1):4804
Front Mol Neurosci, 2022, 15:829642
Nat Methods, 2021, 18(1):84-91
S7266 Golgicide A Golgicide A是一种有效的,快速可逆的GBF1抑制剂。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):255
Autophagy, 2021, 1-13
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:706768
S3019 Ciclopirox ethanolamine Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。
Commun Biol, 2023, 6(1):402
Commun Biol, 2023, 6(1):402
J Clin Invest, 2022, 132(9)e152345
S2343 Phlorizin Phlorizin (Phloridzin) 是有毒的2'-葡萄糖苷根皮素,属于二氢查尔酮,是一种黄酮类化合物。Phlorizin 是一种非选择性的 SGLT 的抑制剂,对hSGLT1 和 hSGLT2的Ki值分别为300 nM 和 39 nM。Phlorizin 也是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂。
Mol Ther Methods Clin Dev, 2022, 24:11-19
J Ginseng Res, 2022, 46(5):700-709
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S1389 Omeprazole Omeprazole 是一种可阻滞 H(+)-K(+)-ATPase 的质子泵抑制剂,用于治疗消化不良,消化性溃疡,胃食管逆流,咽喉逆流。
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Transl Med, 2024, 22(1):676
S2528 Ciclopirox Ciclopirox(HOE 296b, Penlac) 是一种合成的抗真菌药物。
Cell Death Dis, 2021, 12(12):1141
J Transl Med, 2021, 19(1):347
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)8299
S5623 Bedaquiline Bedaquiline (TMC-207, R207910), a diarylquinoline, binds to subunit c of mycobacterial ATP synthase and inhibits its activity. It is highly selective for mycobacterial ATP synthase enzyme compared to homologous eukaryotic enzyme (Selectivity Index >20 000).
Sci Rep, 2023, 13(1):3825
Microbiol Spectr, 2023, e0046523.
Adv Healthc Mater, 2022, e2102117
S2105 Pantoprazole Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
Int J Mol Sci, 2022, 23-158572
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S1354 Lansoprazole Lansoprazole (A-65006, AG-1749)是一种质子泵抑制剂(PPI)可共价结合壁细胞的 H(+),K(+)-ATPase,防止胃产生胃酸。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:655559
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S7460 BTB06584 BTB06584 是IF1依赖性的,选择性的线粒体F1 Fo-ATPase抑制剂.
Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460
J Cell Physiol, 2018, 234(1):940-949
Oncotarget, 2017, 8(32):53602-53612
S3924 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.
J Biol Chem, 2024, 300(8):107542
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S8828 Gboxin Gboxin是癌细胞中氧化磷酸化抑制剂。Gboxin 可抑制 F0F1 ATP synthase 的活性。它能特异性地抑制原代小鼠和人源胶质母细胞瘤细胞的生长,而不影响小鼠胚胎成纤维细胞或新生儿星形胶质细胞。
Cell Rep, 2024, 43(10):114775
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S4099 Dexlansoprazole Dexlansoprazole (T 168390, TAK 390,(R)-Lansoprazole)是Lansoprazole的右旋对映体,是质子泵抑制剂(PPI),具有双重缓释性能。Dexlansoprazole 作用于胃壁细胞,通过直接抑制 H(+),K(+)-ATPase 质子泵选择性地抑制胃酸分泌。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Virol, 2021, JVI.00190-21
Front Microbiol, 2019, 10:2790
S5608 Pantoprazole sodium hydrate Pantoprazole (BY10232, SKF96022) sodium hydrate (Protonix) 是一种 H+/K(+)-ATPase 的有效抑制剂,其IC50值为6.8 μM。
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3628 BHQ BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、选择性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制剂。
Diabetes, 2022, 71(8):1660-1678
Oncogene, 2021, 40(6):1128-1146
S4538 Pantoprazole sodium Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S5502 Ilaprazole sodium Ilaprazole (IY-81149) sodium is the sodium salt form of ilaprazole, which is a proton pump inhibitor. Ilaprazole sodium irreversibly inhibits H(+)/K(+)-ATPase in a dose-dependent manner with IC50 of 6 μM in rabbit parietal cell preparation.
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S4166 Chlorpropamide Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激离体肝脏质膜的高亲和力环状AMP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一种磺脲类药物,用于治疗2型糖尿病。
Nat Commun, 2017, 8(1):573
S3666 Ilaprazole Ilaprazole (IY-81149)是新型的质子泵 (proton pump)抑制剂,用于治疗消化不良、消化性溃疡、胃食管返流疾病和十二指肠溃疡。它能抑制H+/K+-ATPase,IC50为6 μM。
Med Oncol, 2024, 41(8):188
J Virol, 2021, JVI.00190-21
S3577 Rhodamine 123 Rhodamine 123 (RH-123, R-22420) 是一种荧光阳离子染料,用于标记活细胞中的线粒体。Rhodamine 123 可抑制ADP刺激的线粒体呼吸,其Ki值为12 μM,对倒置的内膜囊泡的 ATPase 活性的Ki值为126 μM,对部分纯化的 F1-ATPase 的Ki值为 177 μM。
Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078
S4212 Tenatoprazole Tenatoprazole (TU-199,STU-Na)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输,IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基,约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。
J Virol, 2021, JVI.00190-21
E1166 tetrathiomolybdate Tetrathiomolybdate (TM)通过独特的硫桥Mo2S6O2簇诱导细胞铜外排蛋白ATP7B的金属结合域(WLN4)的二聚化,用于临床治疗威尔逊病(Wilson’s disease)。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):68
Cell Death Dis, 2024, 15(2):149
Am J Cancer Res, 2023, 13(11):5590-5609
S5058 Revaprazan Hydrochloride Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一种新型可逆的proton pump抑制剂,具有长效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通过结合泵上K+结合位点来可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase
ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.0c00754
S5454 Saikosaponin D Saikosaponin D, a calcium mobilizing agent (SERCA inhibitor), is a type of Saponin derivative, which is a component extracted from Bupleurum falactum. Saikosaponin D has anti-cancer activities.
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
S1743 Esomeprazole magnesium Esomeprazole Magnesium(NEXIUM)通过抑制胃壁细胞中 H(+)/K(+)-ATPase (一种质子泵( proton pump)),减少胃酸分泌。
S2222 PF-3716556 PF-3716556是一种有效的,选择性的P-CAB钾离子竞争性酸抑制剂,在离子渗透和离子密集检测中,抑制猪H+,K+-ATPase活性,抑制胃酸分泌,对Na+,K+-ATPas没有作用活性,用于治疗胃食管返流疾病。
S3143 Pyruvic acid Pyruvic acid (Acetylformic acid) 是一种重要的有机化学中间体,在心肌细胞的病理生理和治疗中发挥作用。Pyruvic acid 可显着提高 lactate dehydrogenase (LDH)creatine kinase (CK) 的水平,并降低 Ca2+Mg2+-ATPase 和 Na+K+-ATPase 的水平。
E0244 Acevaltrate Acevaltrate是一种来自草本植物缬草的活性成分,对GBM细胞凋亡的诱导具有显著的诱导作用。Acevaltrate抑制大鼠肾脏和脑半球Na+/K+-ATPase活性,IC50分别为22.8 μM和42.3 μM。
S7821 Bufalin Bufalin (BF)是 类固醇受体共激活剂 SRC-3、SRC-1Na+/K+-ATPase 的有效抑制剂。Bufalin 可与Na+/K+-ATPase的亚基α1、α2和α3结合,其Kd值分别为42.5 nM、45 nM和40 nM。Bufalin 是一种从中药蟾酥中分离出来的,具有抗癌活性的,类地高辛免疫反应的主要成分。
Lipids Health Dis, 2024, 23(1):318
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(2):199-209
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
E1178 FHD-286 FHD-286是一种Brahma相关基因1 (Brahma-related gene 1, BRG1)/Brahma同源染色体(Brahma homologue, BRM)ATP酶抑制剂,用于治疗BAF相关疾病,如急性髓系白血病。
E0054 Tegoprazan Tegoprazan (CJ-12420, IN-A001, K-CAB, LXI-15028, RQ-00000004) 是一种新型有效且高度选择性的胃 H+/K+-ATPase 抑制剂,体外对猪、犬和人 H+/K+-ATPase 的 IC50 范围为 0.29 μM 至 0.52 μM。
Sci Rep, 2024, 14(1):27173
S0161 ML367 ML367 是一种有效的 ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) 的微摩尔级抑制剂。ML367 会阻断 DNA repair 途径和一般的 DNA damage 反应,包括紫外线刺激的RPA32磷酸化和CHK1磷酸化。
E0680 Deslanoside Deslanoside(Desacetyllanatoside C)是一种卡诺内酯苷(cardenolide glycoside),具有抗心律失常、强心作用,也可作为一种EC 3.6.3.9 (Na+/K+转运ATP酶)的抑制剂。
S0166 BRITE338733 BRITE-338733 是一种有效的 RecA (一种DNA依赖性ATPase)的抑制剂,IC50值为4.7 µM。
S6918 Oleandrin (PBI-05204) Oleandrin (PBI-05204, Foliandrin, Neriolin, Neriostene, Folinerin, Corrigen, Neriol) 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂,IC50值为0.62 μM。Oleandrin 可诱导凋亡并减少人胶质瘤细胞的体外迁移。
S0219 ML241 hydrochloride ML241 hydrochloride 是一种 p97 的有效选择性抑制剂,对 p97 ATPaseUbG76V–GFP 的IC50值分别为0.11 μM和3.5 μM。
S0856 KM91104 KM 91104 是一种 V-ATPase 的细胞可渗透抑制剂,其特异性靶向V-ATPase亚基a3和亚基B2之间的相互作用。
S1238 Tamoxifen Tamoxifen是一种口服活性选择性雌激素受体estrogen receptor调节剂 (SERM),具有雌激素激动剂和拮抗剂作用。 它可以阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可以激活其他细胞(例如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性。 Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):2377
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):33
Toxics, 2024, 12(4)247
S2623 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)是一种特异性的心肌肌球蛋白激动剂,是用于左心室收缩性心脏衰竭的临床药物。Phase 2。
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):72
bioRxiv, 2024, 2024.05.14.594252
, 2023,
S4707 Oleic Acid 油酸 Oleic acid (Oleate, 9-Octadecenoic Acid, Elaidoic acid)是一种天然存在于多种动物和植物脂肪和油类中的脂肪酸。它常被用作制作油酸和乳液,并作为一种药物溶剂。
Cancer Lett, 2024, 597:217068
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101234
Antioxid Redox Signal, 2023, 39(1-3):166-185.
S6815 CDN1163 CDN1163是一种 sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA) 的小分子变构激活剂,可改善 Ca2+ 稳态。
Cell Rep, 2024, 43(10):114784
J Clin Invest, 2022, 132(8)e149160
Front Pharmacol, 2022, 13:877175
S9181 Periplocin Periplocin (Periplocoside)是从传统草药皮质骨膜中提取的,具有心脏和抗癌活性。Periplocin 可以显著地促进成纤维细胞L929细胞的增殖、迁移和刺激胶原蛋白的产生,这取决于 Na/K-ATPase 介导的Src/ERK和PI3K/Akt信号通路的激活,从而促进伤口愈合 。
Cancers (Basel), 2023, 15(5)1526
Cancers (Basel), 2023, 15(5)1526
J Oncol, 2022, 2022:8055004
E4087 Sodium oleate Sodium oleate (Oleic acid sodium salt) 是一种丰富的单不饱和脂肪酸钠。 它是一种 Na+/K+ ATP酶激活剂,可抑制低转移癌细胞(例如胃癌 SGC7901 和乳腺癌 MCF-7 细胞系)中的癌细胞生长和存活。
E0483 Calmidazolium chloride Calmidazolium chloride (R 24571)是一种钙调素(calmodulin, CaM)拮抗剂,拮抗CaM刺激的大鼠脑组织磷酸二酯酶(phosphodiesterase,PDE)部分,以及CaM诱导的红细胞Ca2+转运ATP酶(Ca2+-transporting ATPase)的活化,IC50分别为0.15和0.35 μM,与CaM的结合Kd为3 nM。
F0711New SRC-1 Rabbit mAb KAT13A / SRC1,SRC 1,SRC-1
F1611New ATPB mAb ATP Synthase beta,ATPB

ATPase抑制剂选择性比较

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