Pantoprazole

别名: SKFSKF96022, BY-1023 中文名称:泮托拉唑,潘妥洛克

Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。

Pantoprazole  Chemical Structure

Pantoprazole Chemical Structure

CAS: 102625-70-7

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生物活性

产品描述 Pantoprazole (SKF96022, BY-1023) 是质子泵抑制剂,抑制胃酸分泌。它作用于胃黏膜壁细胞,可逆性抑制(H+/K+)-ATPase功能以及抑制胃酸的产生。
靶点
(H+/K+)-ATPase [1] Proton pump [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 PPZ(Pantoprazole)抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡并下调PKM2(人类丙酮酸激酶的M2亚型)的表达[2]。体外研究表明,pantoprazole在JB6 C141细胞及HCT 116大肠癌细胞中抑制TOPK的活性。此外,在HCT 116细胞中敲低TOPK会减少其对pantoprazole的敏感性[2]
细胞实验 细胞系 SGC-7901细胞
浓度 5 mg/ml
孵育时间 24 h
方法

将SGC-7901细胞接种于96孔细胞板,每孔100 μL,密度为1x104/孔。加入5 mg/mL PPZ 处理24小时,检测PPZ的细胞毒性。细胞毒性表示为相对细胞活力,实验重复3次。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 向携带HCT 116结肠肿瘤的小鼠腹腔注射pantoprazole能够有效抑制肿瘤生长。在pantoprazole处理后,肿瘤组织中TOPK下游信号分子磷酸化组蛋白H3也相应减少[3]。在高的输注率下,pantoprazole能够引起不良的血流动力学反应,特别是在心力衰竭的情况下。这些效应会导致心脏功能的损害[4]。此外,pantoprazole还可通过影响骨生成和骨骼重塑来延迟骨折愈合[5]
动物实验 Animal Models 非肥胖糖尿病/重症综合性免疫缺陷小鼠(NOD-SCID mice)
Dosages 100 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04248335 Recruiting
Pediatric Obesity|NAFLD|GERD
Children''s Mercy Hospital Kansas City
July 3 2018 Phase 4
NCT02401035 Terminated
Gastroesophageal Reflux Disease
Pfizer
May 9 2017 Phase 4
NCT02274961 Unknown status
Non Erosive Reflux Disease
Ahn-Gook Pharmaceuticals Co.Ltd
October 2014 Phase 3
NCT02186652 Completed
Gastroesophageal Reflux Disease
Phillip Brian Smith|The Emmes Company LLC|Duke University
June 4 2014 Phase 1
NCT01710462 Withdrawn
Gastroesophageal Reflux Disease
Eurofarma Laboratorios S.A.
August 2013 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 383.37 分子式

C16H15F2N3O4S

CAS号 102625-70-7 SDF Download Pantoprazole SDF
Smiles COC1=C(C(=NC=C1)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=C(C=C3)OC(F)F)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 76 mg/mL ( (198.24 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 76 mg/mL (198.24 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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