Tenatoprazole

别名: TU-199,STU-Na 中文名称:泰妥拉唑,替那拉唑

Tenatoprazole (TU-199,STU-Na)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输,IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基,约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。

Tenatoprazole Chemical Structure

Tenatoprazole Chemical Structure

CAS: 113712-98-4

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生物活性

产品描述 Tenatoprazole (TU-199,STU-Na)是proton pump 抑制剂类前药, 抑制质子的运输,IC50为3.2 μM。Tenatoprazole 仅标记胃部 H(+),K(+)-ATPase 的α-亚基,约2.6 nM/mg 结合于 H(+),K(+)-ATPase。
靶点
Proton pump [1] H(+),K(+)-ATPase [1]
(Cell-free assay)
3.2 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

如同已发现的其他质子泵抑制剂,Tenatoprazole标记的仅胃部H+,K+-ATP酶的α-亚基,约2.6 nmol/mg结合于H+,K+-ATP酶。两种对映体,(R)- 或 (S)-tenatoprazole以具有相同的化学计量结合,导致88%的抑制。Tenatoprazole仅示踪包含第五和第六跨膜片段的多肽,这些多肽含有两个半胱氨酸,腔前庭的半胱氨酸813和第六跨膜结构域的半胱氨酸822。 [1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在空腹大鼠体内的化学活化预测表明,Tenatoprazole在体内缓慢激活。虽然空腹大鼠体内有胃酸分泌,但Tenatoprazole会抑制大约20–30%的酶活性。(S)-tenatoprazole钠盐水合物提供更高的Cmax,Tmax 和AUC ,其在狗体内分别为183 ng/mL,1.3小时,822 ng*h/mL。[1]

化学信息&溶解度

分子量 346.4 分子式

C16H18N4O3S

CAS号 113712-98-4 SDF Download Tenatoprazole SDF
Smiles CC1=CN=C(C(=C1OC)C)CS(=O)C2=NC3=C(N2)C=CC(=N3)OC
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( (199.19 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (31.75 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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