Oxybutynin

中文名称：奥昔布宁

目录号：S1754 Purity: 99.96%

Oxybutynin 是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗剂，用于减少尿量，减轻膀胱负担。

Oxybutynin Chemical Structure

CAS: 5633-20-5

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生物活性

产品描述

Oxybutynin 是一种竞争性的muscarinic acetylcholine receptorM1，M2，和M3拮抗剂，用于减少尿量，减轻膀胱负担。

靶点

AChR ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	在体外人肝微粒体中，Oxybutynin N-脱乙基化被ketoconazole (IC50 4.5 mM)有效抑制，itraconazole对其抑制作用较弱且不稳定，quinidine和几种其他参考抑制剂对其没有作用，表明CYP3A酶是该反应的主要催化剂。Oxybutynin抑制人肝微粒体中CYP3A4-和CYP2D6-相关活性(分别为睾酮6 β-羟化酶和右美沙芬O-脱甲基酶)。Oxybutynin主要被CYP3A4 和CYP3A5代谢，而不被CYP2D6代谢。^[1] Oxybutynin (30, 100 nM)竞争性拮抗乙酰胆碱诱导的收缩，但不改变组胺诱导的收缩。Oxybutynin (高达10 mM) 对两种激动剂的应答产生非竞争性抑制，并引起盲肠带(沉浸于无Ca2+高K+培养基中)上Ca2+诱导的收缩平行右移。在无Ca2+培养基中加入CaCl2后，Oxybutynin (1-10 mM)损害普通培养基中节律性肌肉收缩。^[2] 在灌注的大鼠肝脏中，Oxybutynin从100 mM浓度开始增加灌注压。Oxybutynin也会增加肝动脉的灌注压。^[3]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Oxybutynin剂量依赖性显著减少大鼠大脑皮层和纹状体中(+)N-[(11)C]methyl-3-piperidyl benzilate ([(11)C](+)3-MPB)的结合力(BP)。 ^[4] 在梗阻大鼠体内，Oxybutynin诱导显著的排尿压降低，而不改变BVC。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05637671	Recruiting	Vasomotor Symptoms	Cairo University	February 10 2022	Phase 3
NCT04526353	Unknown status	Male Urogenital Diseases	University Hospital Bordeaux	September 10 2020	Phase 2
NCT02522936	Withdrawn	Overactive Bladder\|Xerostomia\|Compliance	University of Southern California	August 1 2018	Phase 4
NCT02099695	Withdrawn	Hyperhidrosis	Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.\|Hospital Israelita Albert Einstein\|University of Sao Paulo	December 2015	Phase 3

参考文献
[1] Lukkari E, et al. Pharmacol Toxicol, 1998, 82(4), 161-166. [2] Tonini M, et al. J Pharm Pharmacol, 1987, 39(2), 103-107. [3] Comar JF, et al. Pharmacol Toxicol, 2003, 93(3), 147-152. [4] Yoshida A, et al. Life Sci, 2010, 87(5-6), 175-180. [5] Guarneri L, et al. Pharmacol Res, 1991, 24(3), 263-272. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	357.49	分子式	C₂₂H₃₁NO₃
CAS号	5633-20-5	SDF	Download Oxybutynin SDF
Smiles	CCN(CC)CC#CCOC(=O)C(C1CCCCC1)(C2=CC=CC=C2)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 71 mg/mL ( (198.6 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 71 mg/mL (198.6 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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