Paclitaxel
别名: NSC 125973，PTX 中文名称：紫杉醇
Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂，在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。
Paclitaxel Chemical Structure
CAS: 33069-62-4
客户使用Selleck的Paclitaxel发表文献492篇
产品质控
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| MCF7 | Antiproliferative activity assay | 72 h | IC50 = 0.002 μM | 11325226 | |
| SW626 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 0.00001 μM | 12088425 | |
| Lu1 | Cytotoxicity assay | 72 h | IC50 = 0.01 μM | 12088425 | |
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生物活性
| 产品描述 | Paclitaxel是一种microtubule聚合物稳定剂，在人内皮细胞中IC50为0.1 pM。Paclitaxel可引起有丝分裂停滞和细胞凋亡。 Paclitaxel还会诱导自噬。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Paclitaxel 是有丝分裂抑制剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Paclitaxel在104到 105倍更高浓度时，抑制非内皮性人类细胞，IC50 为1 nM -10 nM。Paclitaxel选择性抑制细胞增殖，具有种属特异性，在Paclitaxel极低浓度时，小鼠内皮细胞对 Paclitaxel不敏感。 极低浓度Paclitaxel抑制 人类内皮细胞，但是不影响细胞微管结构，且处理的细胞在 G2/M 期没有出现细胞周期停滞和凋亡，说明这是一种新型尚未查明的作用机制。在体外血管生成实验中，在三维纤维蛋白基质中，极低浓度Paclitaxel阻断人类内皮细胞形成芽管。[1] 在SMF存在时, Paclitaxel 作用于 K562 细胞的有效浓度从50 ng/ml降低到 10 ng/ml。在有或无SMF时，Paclitaxel 使K562 细胞周期停滞与DNA损伤相关。[2] Paclitaxel单独处理四种细胞系，包括A549 细胞,H358, H1395 细胞和H1666 细胞，抑制CDK1，这种作用存在时间依赖性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs) | ||
| 浓度 | 0.1 pM-100 pM | |||
| 孵育时间 | 72 小时 | |||
| 方法 | 培养细胞，包括人类新生儿皮肤微血管内皮细胞(HMVECs), 人脐静脉内皮细胞(HUVECs), 人脐动脉内皮细胞 (HUAVECs), 正常人类星形胶质细胞(NHAs), 正常人体皮肤成纤维细胞(NHDFs), 正常人表皮角质形成细胞(NHEKs), 人类乳腺上皮细胞(HMEpCs), 人前列腺上皮细胞(PrEpCs) 和人脐动脉平滑肌细胞(UASMCs)。在96孔板中使用6和12通道的细胞进行增殖。细胞按每孔3000–5000个细胞接种，然后粘附4小时。Paclitaxel在培养基中稀释，然后按一式四份加到孔中，细胞温育3天，然后加入MTS 试剂，然后定量测量每孔中的活细胞。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-ERK / ERK MARCKS (pSer159/163) Src (pTyr416) p-JAK2 / p-STAT3 / p-AKT / p-MAPK / Bcl-xl / MCL-1 Id1 MARCKS |
|
20068074 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
28823711 | |
| Immunofluorescence | α-tubulin Rab11a/BV9 |
|
22904633 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Paclitaxel单独处理 BC-V 和 BC-ER肿瘤的抑制定额分别为49.78 和 51.23%。20 mg/kg Paclitaxel处理6个周期，显著降低Ki-67阳性细胞百分比,BC-V肿瘤中降到20.4%，BC-ER 肿瘤中降到25.1%。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05312372 | Withdrawn | Esophageal Squamous Cell Carcinoma |
Institut de Recherches Internationales Servier|ADIR a Servier Group company|Servier |
May 2025 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04715542 | Not yet recruiting | Chemotherapy Induced Peripheral Neuropathy (CIPN) |
University of Bern|Insel Gruppe AG University Hospital Bern|Hospital of Thun|Tumor- und Brustzentrum ZeTuP St.Gallen|Gesundheitszentrum Fricktal AG|Kantonsspital Winterthur KSW|Kantonsspital Graubünden|Kantonsspital Aarau |
August 2024 | Phase 3 |
| NCT06387901 | Not yet recruiting | Breast Cancer|Paclitaxel Adverse Reaction|Chemotherapeutic Toxicity|Chemotherapeutic Agent Toxicity|Body Weight|Physical Inactivity |
Universitair Ziekenhuis Brussel|Vrije Universiteit Brussel|University Ghent |
May 6 2024 | -- |
| NCT05826015 | Not yet recruiting | Recurrent High Grade Uterine Cancer |
Washington University School of Medicine|National Cancer Institute (NCI)|Aravive Inc. |
May 31 2024 | Phase 1 |
| NCT05695313 | Recruiting | Breast Cancer |
Centre Georges Francois Leclerc |
April 12 2024 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 853.91 | 分子式 | C47H51NO14 |
| CAS号 | 33069-62-4 | SDF | Download Paclitaxel SDF |
| Smiles | CC1=C2C(C(=O)C3(C(CC4C(C3C(C(C2(C)C)(CC1OC(=O)C(C(C5=CC=CC=C5)NC(=O)C6=CC=CC=C6)O)O)OC(=O)C7=CC=CC=C7)(CO4)OC(=O)C)O)C)OC(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (117.1 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 23 mg/mL (26.93 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
6.0mg/ml (7.03mM) | 以 1 mL 工作液为例，取50μL120mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μLTween80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
I am interested in the product S1150 for in vivo studies, could you please give some suggestions for the formulation?
回答：
S1150 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 at 30mg/ml is a suspension. If the you want to inject it, there is another vehicle, 5% DMSO+5% Tween 80+ddH2O. S1150 can dissolve in it at 2.5mg/ml as a clear solution. It is a common formulation we used, but is not cited from reference.
问题 2:
the compound was dissolved into 1ml DMSO and diluted with 1x PBS or water (500ul + 9.5 ml PBS or water). I found the white precipitation goes out. How to figure it out?
回答：
Paclitaxel has very low solubility in water based solution and that's why it precipitated out once you dilute the stock with water. The vehicle we suggest is: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80.
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