PluriSIn #1 (NSC 14613)
PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂，选择性消除hPSCs。
PluriSIn #1 (NSC 14613) Chemical Structure
CAS: 91396-88-2
产品质控
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| 相关靶点 | SCD1 | 点击展开 |
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生物活性
| 产品描述 | PluriSIn #1 (NSC 14613)是一种stearoyl-coA desaturase 1 (SCD1)抑制剂，选择性消除hPSCs。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PluriSIns #1作用于hPSCs，具有强效的，快速的，选择性的细胞毒性。PluriSIn #1激活的细胞凋亡是中央细胞死亡机制。PluriSIn #1作用于hPSCs，导致ER应激。PluriSIns #1(20 μM) 作用于hPSCs，诱导蛋白质合成降低~30%。PluriSIns #1作用于hPSCs，诱导硬脂酰辅酶A脱氢酶（SCD1）活性降低~65%。PluriSIns #1 (20 μM)抑制未分化的hPSCs形成畸胎瘤，PluriSIns也抑制mPSCs，且抑制小鼠胚胎发育。[1] | |||
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| 激酶实验 | SCD1活性检测 | |||
| 细胞按每孔50k 到100k的密度接种在6孔板中，24小时后，孔中加入20 μM PluriSIn #1 或 0.2% DMSO-对照。在37°C下含 5% CO2的环境中温育12小时后,移除旧的培养基，使用PBS洗涤细胞,加入包含 2.3 μM 0.75 UCi [1-14C] 硬脂酸的新培养基。细胞在37°C下含 5% CO2的环境下温育达4小时。温育结束后 ，除去培养基，使用2 mL PBS洗涤细胞三次。加入2 mL正己烷：异丙醇（3:2 v:v）的混合物，细胞在37°C下含 5% CO2的环境中温育30分钟。随后加入2 mL Folch溶液（氯仿：甲醇，2:1,v:v）。液体转移到试管中，加入1 mL水进行两相分配。较低的有机相蒸发，用于脂质皂化，游离的[1-14C] 硬脂酸(底物) 和 [1-14C]油酸(形成的产物进行)TLC分离。从细胞中提取的脂类加到TLC板上，预浸在10% NO3 Ag 中，在120°C下60分钟时激活。加入未标记的硬脂酸和油酸到各种的上样点，作为载体。作为内部识别标准。实验板使用氯仿:MeOH:AcH:DDW (90:8:1:0.8)的溶剂混合物进行跑胶。在TLC板上喷洒2',7'-二氯荧光素溶液，通过U.V.检测游离脂肪酸。刮下硬脂酸和油酸相对应的斑点，使用闪烁计数器计算放射性。根据底物向产物的转化百分率和转换成pmol/min/106细胞，计算SCD1脱氢酶活性。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类 iPSC 细胞系 BJ-iPS28 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 1天 | |||
| 方法 | 使用0.5%戊二醛固定细胞，然后使用溶解在0.1 M硼酸（pH8.5）中的亚甲基蓝进行染色，测定相对细胞数量。使用0.1 M盐酸进行颜色提取，通过测量650 nM处的吸光度，对染色（与细胞数成正比）进行定量。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 213.24 | 分子式 | C12H11N3O |
| CAS号 | 91396-88-2 | SDF | Download PluriSIn #1 (NSC 14613) SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)NNC(=O)C2=CC=NC=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 43 mg/mL ( (201.65 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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