Ramelteon
别名: TAK-375 中文名称：雷美替胺
Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。
Ramelteon Chemical Structure
CAS: 196597-26-9
产品质控
批次：
纯度：
99.92%
99.92
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Ramelteon (TAK-375) 是一种新型的的Melatonin受体激动剂，作用于人MT1和MT2受体及小鸡前脑Melatonin受体，Ki值分别为14 pM， 112 pM和23.1 pM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Ramelteon是一种三环的合成的Melatonin类似物。 | ||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ramelteon 作用于CHO细胞，抑制forskolin刺激的cAMP产生，这种作用具有浓度依赖性，IC50为21.2 pM。[1] Ramelteon高亲和力地作用于重组 MT1 和 MT2 受体，pKi分别为 10.05 和 9.70。Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集，pEC50为11.48。[2] Ramelteon (1 nM)不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化，也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。4P-PDOT作用于 MT1 KO小脑颗粒细胞，阻止Ramelteon (1 nM)的刺激作用，而 Luzindole作用于MT2 KO小脑颗粒细胞，降低Ramelteon (1 nM)的作用。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ramelteon 按10 mg/kg剂量腹腔注射给药大鼠，显着降低非快速眼动（NREM）睡眠潜伏期（从注射到出现NREM睡眠的时间）。Ramelteon (10 mg/kg,腹腔注射) 也短暂增加NREM睡眠时间，但NREM功率谱是不变的。[2]Ramelteon 按0.1 mg/kg 和 1 mg/kg剂量口服给药大鼠，加速白天-黑夜周期节奏，但是不影响学习或记忆。[4] Ramelteon 按0.03 mg/kg 和 0.3 mg/kg剂量口服给药自由活动的猴子，显著缩短了延迟睡眠，且增加总的睡眠时间，但不影响猴子的日常行为。[5] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌激素缺乏的切除卵巢(OVX)的大鼠 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03931070 | Completed | Delirium |
Rhode Island Hospital |
May 9 2019 | Phase 4 |
| NCT02560324 | Completed | Tobacco Use Disorder |
University of Pennsylvania|National Institute on Drug Abuse (NIDA)|National Institutes of Health (NIH) |
September 2015 | Phase 2 |
| NCT02969343 | Completed | Central Line-Associated Bloodstream Infection (CLABSI)|Venous Thromboembolism|Patient Fall|Catheter-Associated Infection|Severe Hypoglycemia|Opioid-Related Severe Adverse Drug Event|Hospital Acquired Pressure Ulcer|Adverse Drug Event|Severe Hospital Acquired Delerium|Rapid Response Related to Arrhythmia |
Brigham and Women''s Hospital|Northeastern University |
April 2015 | Not Applicable |
| NCT00568789 | Completed | Insomnia |
Takeda |
June 2006 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 259.34 | 分子式 | C16H21NO2 |
| CAS号 | 196597-26-9 | SDF | Download Ramelteon SDF |
| Smiles | CCC(=O)NCCC1CCC2=C1C3=C(C=C2)OCC3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 52 mg/mL ( (200.5 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 52 mg/mL (200.5 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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