Sulfanilamide

中文名称:磺胺

Sulfanilamide是细菌酶中二氢喋呤合成的适度竞争性抑制剂,IC50为320 μM。

Sulfanilamide Chemical Structure

Sulfanilamide Chemical Structure

CAS: 63-74-1

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生物活性

产品描述 Sulfanilamide是细菌酶中二氢喋呤合成的适度竞争性抑制剂,IC50为320 μM。
靶点
dihydropteroate synthetase [1]
320 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Sulfanilamide含磺胺类功能性基团,抑制大肠杆菌中纯化的二氢喋呤合成酶,在嘌呤,嘧啶和其他氨基酸合成时,使用对氨基苯甲酸(PABA)合成必需的叶酸作为辅酶,作用于二氢喋呤合成酶时,IC50为320 μM,作用于PABA时,Km为2.5 uM。[1] Sulfanilamide作用于携带野生型 FOL1基因的重组酵母菌株, IC50为286.8 μg/mL,但是在真菌二氢喋呤合成酶(DHPS)的活性位点处发生55Trp变为55Ala或 57Pro变为57Ser的单一突变,则对Sulfanilamide产生抗性,IC50 >800 μg/mL。[2] Sulfanilamide 适度抑制含恶性疟原虫pKOS-pfPPPK-DHPS(His)细菌细胞生长,IC50为380 uM。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Sulfanilamide 每天按100.0 mg/kg剂量作用于免疫受抑制的大鼠模型,有效预防P.卡氏肺囊虫感染。当Sulfaguanidine和Sulfanilamide的剂量降为每天10.0 mg/kg处理大鼠时, 突破P.卡氏肺囊虫感染的发生。[4]
动物实验 Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration 每天给药

化学信息&溶解度

分子量 172.2 分子式

C6H8N2O2S

CAS号 63-74-1 SDF Download Sulfanilamide SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1N)S(=O)(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 34 mg/mL ( (197.44 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (98.72 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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