Telaprevir
别名: LY-570310, MP-424,VX-950 中文名称：特拉匹韦
Telaprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。
Telaprevir Chemical Structure
CAS: 402957-28-2
产品质控
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| 相关化合物库 | FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 蛋白酶抑制剂库 泛素化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Telaprevir是一种丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A丝氨酸蛋白酶抑制剂，IC50为0.354 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 与BILN 2061(一种非共价抑制剂)不一样, Telaprevir 是NS3-4A蛋白酶的共价，可逆抑制剂，具有结合慢和解离慢的特性。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制，且随后使病毒RNA复制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir 显著促进对HCV RNA复制的抑制，温育24, 48, 72 和120小时，则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，这种作用存在时间依赖性。Telaprevir处理HCV 复制细胞，亲本 Huh-7和 HepG2细胞48小时后，对细胞没有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除复制细胞中 HCV RNA，撤销处理13天后，没有反弹。Telaprevir和IFN-α联用，与两种试剂单独使用相比，适度提高协同作用，降低HCV RNA复制，和抑制耐药突变，但是没有明显毒性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 测定HCV抗体活性 | |||
| 含自我复制, 亚基因组HCV复制的稳定Huh-7细胞, 与HCV 抗体实验中使用的I377neo/NS3-3'/wt复制一致。复制的细胞和 Telaprevir在37oC下按指定时间温育，Telaprevir事先在 含2% FBS 和0.5% DMSO的DMEM 培养基中稀释。使用RNeasy-96试剂盒抽提全部细胞RNA，使用定量RTPCR (QRT-PCR)实验测定IC50而测定HCV RNA复制量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | Huh-7, HepG2,和外周血单个核细胞(PBMC) | ||
| 浓度 | 溶于DMSO, 终浓度为1 mM | |||
| 孵育时间 | 48小时 | |||
| 方法 | 用不同浓度Telaprevir 处理细胞48小时。通过MTS实验测定细胞活力。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Telaprevir 按10和25 mg/kg剂量,口服处理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依赖的裂解和SEAP从肝脏分泌到血液中，分别降低18.7%和 18.4% 。[2]Telaprevir 按200 mg/kg剂量处理基因型 1b HCV感染人肝细胞的小鼠1周，导致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 联用处理小鼠，持续4周，可完全除去鼠体内病毒。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射重组腺病毒 (Ad-WT-HCVpro-SEAP 或 Ad-MT-HCVpro-SEAP)的SCID小鼠 |
| Dosages | 300 mg/kg | |
| Administration | 口服饲喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02881034 | Completed | Hepatitis C |
Hospices Civils de Lyon |
February 2014 | -- |
| NCT01994486 | Completed | Hepatitis C Chronic |
University of Florida|Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 2013 | Phase 2 |
| NCT01980290 | Completed | Hepatitis Chronic |
Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium |
May 2013 | -- |
| NCT01841502 | Terminated | Hepatitis C Infection|Depression |
Radboud University Medical Center|Janssen LP |
May 2013 | Phase 2 |
| NCT01766167 | Completed | Chronic Hepatitis C |
Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation |
February 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 679.85 | 分子式 | C36H53N7O6 |
| CAS号 | 402957-28-2 | SDF | Download Telaprevir SDF |
| Smiles | CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 136 mg/mL ( (200.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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