Tigecycline
别名: GAR-936, WAY-GAR-936, TBG-MINO 中文名称：替加环素
Tigecycline是一种甘氨酰环素类抗生素，具有抑菌作用，是一种蛋白质合成的抑制剂，通过与细菌的 30S核糖体 亚基结合，从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。Tigecycline 可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬。
Tigecycline Chemical Structure
CAS: 220620-09-7
产品质控
批次：
纯度：
99.86%
99.86
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细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| THP-1 | Antibacterial assay | 24 hrs | Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine | 19188393 | |
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生物活性
| 产品描述 | Tigecycline是一种甘氨酰环素类抗生素，具有抑菌作用，是一种蛋白质合成的抑制剂，通过与细菌的 30S核糖体 亚基结合，从而在原核翻译过程中阻止氨酰tRNA进入核糖体的A位点。Tigecycline 可通过下调PI3K-AKT-mTOR途径诱导自噬。 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Tigecycline避开Tet(A-E)外排泵，Tet(A-E)外排泵是大多数肠杆菌科细菌和不动杆菌对四环素和二甲胺四环素获得性耐药的原因。被Tet(M)蛋白质修饰的细菌核糖体，通常是在革兰氏阳性球菌和淋病奈瑟氏菌中，会使所有可获得抗生素失效，Tigecycline能够与其结合而不会失效。 Tigecycline仍易受变形菌族和铜绿假单胞菌染色体编码的多药外排泵的攻击，也会受到Tet(X)，在拟杆菌属中发现的，虽然很少的一个四环素降解的单加氧酶的攻击。Tigecycline对肠球菌，葡萄球菌，和链球菌的MICs大多为0.06-0.25毫克/升，分布规律几乎没有斜交。Tigecycline易被氧化，如果将储存时已被氧化的药物加到液体培养基，或者含有药物的培养基在接种前储存，Tigecycline的MIC值，尤其是最敏感的菌株，可能会提高。[1]Tigecycline是四环素特异性外排泵的不良底物，并且它会粘附于被Tet(M)蛋白质修饰的细菌核糖体。Tigecycline对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体，包括多药耐药株都具有活性。Tigecycline能有效抗抗许多革兰氏阳性和阴性生物体，包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌，耐万古霉素的肠球菌，和耐广谱β内酰胺酶的大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌。Tigecycline对需氧菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性。[2]Tigecycline是一个广谱的蛋白抑制抗菌剂，能够抗对其他抗生素耐药的菌株。在体外试验中，测试耐甲氧西林以及甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌菌株表明，Tigecycline具有抗GISA的活性(MICs ，90% 离体测试菌株被抑制[MIC90s]，0.5 -1 微克/毫升)。Tigecycline对所有肺炎链球菌菌株具有0.25微克/毫升的MIC90s为，并且对测试的所有肺炎链球菌菌株具有相似活性。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | NSCLC细胞 | ||
| 浓度 | 1, 5, 10, 25, 50 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h 或 3 days | |||
| 方法 | 用DMSO或不同浓度的tigecycline对细胞处理3天，然后进行MTS和凋亡实验。在tigecycline处理24小时后，收集细胞检测其线粒体功能。 |
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | E-cadherin / Vimentin CDK2 / Cyclin E Cox-1 / Cox-2 / Cox-4 p-AMPKα / AMPKα / p-mTOR / mTOR / p-p70S6K / p70S6K / p-4E-BP-1 / 4E-BP1 p62 / LC3-I / LC3-II Cyclin D1 / CDK2 / p21 |
|
26621850 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
30247801 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在患有骨髓炎的兔子模型中，Tigecycline作为抗菌剂能够抗耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MSSA），并且在患有嗜肺军团菌肺炎的豚鼠体内，其能够发挥出良好的，但不卓越的活性[1]。每天两次50 mg/kg Tigecycline的给药频率对小鼠没有毒性作用。Tigecycline在体内对抑制NSCLC生长有效，主要是通过减少肿瘤细胞的增殖和增加其凋亡[4]。 |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | SCID小鼠 |
| Dosages | 50 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06049771 | Recruiting | Carbapenem-resistant Enterobacteriaceae |
Phramongkutklao College of Medicine and Hospital|Silpakorn University |
September 17 2023 | Not Applicable |
| NCT05698160 | Not yet recruiting | Blood Coagulation Disorder |
The Affiliated Nanjing Drum Tower Hospital of Nanjing University Medical School |
May 1 2023 | -- |
| NCT04937894 | Recruiting | Infectious Disease |
Shandong University|Shandong Provincial Hospital |
June 1 2021 | -- |
| NCT04724798 | Unknown status | Extracorporeal Membrane Oxygenation|Pharmacokinetics|Tigecycline |
Nanfang Hospital Southern Medical University |
January 20 2020 | -- |
| NCT04489459 | Unknown status | Treatment of Blood Stream Infections Due to Multidrug-Resistant Klebsiella Pneumoniae |
Al-Azhar University |
September 21 2019 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 585.65 | 分子式 | C29H39N5O8 |
| CAS号 | 220620-09-7 | SDF | Download Tigecycline SDF |
| Smiles | CC(C)(C)NCC(=O)NC1=CC(=C2CC3CC4C(C(=O)C(=C(C4(C(=O)C3=C(C2=C1O)O)O)O)C(=O)N)N(C)C)N(C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (170.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL (170.75 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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