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Tiotropium Bromide hydrate

别名: BA 679BR 中文名称：噻托溴铵一水合物

Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗胆碱药，支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。

Tiotropium Bromide hydrate Chemical Structure

Tiotropium Bromide hydrate Chemical Structure

CAS: 139404-48-1

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AChR Signaling Pathways

AChR信号通路图

AChR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 AChR mAChR nAChR AChE muscarinic receptors 其他靶点
Donepezil HCl 11
(-)-Huperzine A (HupA) 1
PNU-120596 8
Galanthamine HBr 1
Atropine sulfate monohydrate 2
Aclidinium Bromide 0
Scopolamine (LSM-4015) HBr 6
Rivastigmine Tartrate 2
Gallamine Triethiodide 1
Darifenacin HBr 3
VU 0365114 0
Pseudocoptisine chloride 0
Pimethixene maleate 0 5-HT2B,5-HT2A,Histamine H1 Receptor
Ipratropium bromide monohydrate 0
Myosmine 0
Caulophylline (N-Methylcytisine) 0 NF-κB,IKK,IκB
VU0119498 0
VU0238441 0
RHC 80267 0
NS 1738 0 <i>Xenopus laevis</i> oocyte α7 nAChR
VU0238429 0
Batefenterol  0 hβ2-adrenoceptor
Cyclopentolate Hydrochloride 0
Nodakenin 0
Jatrorrhizine chloride 0
Imidafenacin 0
Tropisetron 2 5-HT3 receptor
Donepezil 5
Acotiamide 0
Galanthamine 0
Isoimperatorin 0
Jatrorrhizine 0
Palmatine 1 BChE
Loganin 0 BChE,BACE1
Itopride hydrochloride 0 dopamine D2-receptor
Vinblastine sulfate 41
Tacrine HCl 0 BChE
Benzethonium Chloride 5
Flavoxate HCl 0
Homatropine Bromide 0
Homatropine Methylbromide 1
Procaine HCl 1 5-HT3,Sodium channel,NMDA receptor
Hyoscyamine 1
Adiphenine HCl 0
Tropicamide 0
Tiotropium Bromide hydrate 0
Pancuronium dibromide 8
Amfebutamone (Bupropion) HCl 3 Dopamine receptor
Oxybutynin 0
Solifenacin succinate 1
Trospium chloride 2
Ipratropium Bromide 2
Methscopolamine 3
Rocuronium Bromide 1
Otilonium Bromide 2
Irsogladine 0 PDE
Pyridostigmine Bromide 2
Neostigmine Bromide 1
Sofpironium bromide 0
Nitrocaramiphen hydrochloride 0
Spinosad 0
Vasicine (hydrochloride) 0 BChE
W-84 Dibromide 0
Varenicline 0
Atropine 2
Picfeltarraenin IB 0
Nodakenetin 0 PTP1B,α-glucosidase,Bcl-2
α-Conotoxin GI 0
BNC210 0
Scopolamine HBr trihydrate 0
Mecamylamine Hydrochloride 0
Huperzine B 0
Revefenacin 0
Dehydroevodiamine hydrochloride 0
Umeclidinium bromide 0
Tacrine hydrochloride hydrate 0 HNMT
Rivastigmine 2
Diphenidol HCl 0
Pentoxyverine Citrate 0
Hexamethonium Dibromide 0 Dopamine subtype 2 receptor
Diphemanil Methylsulfate 0
Catharanthine 0
Oxybutynin hydrochloride 1
Orphenadrine Citrate 0
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Tiotropium Bromide hydrate (BA 679BR)是Tiotropium bromide (Spiriva； Tiova； BA 679BR； Tiopropium)的一水合物，是抗胆碱药，支气管扩张剂及毒蕈碱受体拮抗剂。
靶点
AChR [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在豚鼠和人的气道中，Tiotropium bromide具有抗胆碱能神经引起的收缩的作用，起效比atropine或 ipratropium bromide慢。Tiotropium bromide, ipratropium bromide和atropine都增加神经刺激的乙酰胆碱的释放，该三拮抗剂的效果被同样迅速地洗掉。Tiotropium bromide慢慢地从M3受体（上气道平滑肌）解离，而迅速地从M2的自身受体（胆碱能神经末梢）解离。[1] Tiotropium bromide显著抑制AM，MonoMac6和A549细胞释放趋化物质。[2] Tiotropium bromide抑制从PBMC中产生Th2型细胞因子。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在急性和慢性哮喘小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低支气管肺泡灌洗液（BALF）中的气道炎症和Th2型细胞因子产生。在哮喘的小鼠模型中，Tiotropium bromide显著降低了杯状细胞转化，气道平滑肌的厚度，和气道纤维化。Tiotropium bromide减少慢性模型中转化生长因子-β1在支气管肺泡灌洗液的水平。[3] 在过敏性哮喘的豚鼠模型中，Tiotropium bromide抑制在正在增加的气道平滑肌的质量，肌球蛋白的表达，并收缩。[4] 在慢性阻塞性肺疾病（COPD）的豚鼠模型中，Tiotropium bromide废除LPS诱导的中性粒细胞，杯状细胞，胶原沉积和muscularised微血管的增加，但对肺气肿没有影响。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05246046 Completed
Healthy Volunteers
Orion Corporation Orion Pharma
 February 16 2022 Phase 1
NCT04990167 Recruiting
Asthma in Children
Nemours Children''s Clinic
 January 1 2022 Phase 2
NCT05295355 Recruiting
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Guangzhou Institute of Respiratory Disease|Boehringer Ingelheim
 January 25 2021 Not Applicable
NCT04999930 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
National University of Malaysia
 January 10 2020 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 490.43 分子式

C19H22NO4S2.Br.xH2O
CAS号 139404-48-1 SDF Download Tiotropium Bromide hydrate SDF
Smiles C[N+]1(C2CC(CC1C3C2O3)OC(=O)C(C4=CC=CS4)(C5=CC=CS5)O)C.O.[Br-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

DMSO : 98 mg/mL ( (199.82 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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