Valsartan
别名: CGP-48933 中文名称：缬沙坦
Valsartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。
Valsartan Chemical Structure
CAS: 137862-53-4
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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生物活性
| 产品描述 | Valsartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压以及充血性心力衰竭。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Valsartan剂量依赖性抑制血管紧张素II诱导的血管收缩，降低高血压的肾素依赖性模型的血压。Valsartan是至少一样有效的ACE抑制剂，利尿剂，β-阻断剂和钙拮抗剂。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Valsartan导致改善的葡萄糖耐受性，降低的空腹血糖水平，并降低西式饮食小鼠中血清胰岛素水平。Valsartan治疗抑制西式饮食诱导的促炎症的血清细胞因子干扰素γ和单核细胞趋化蛋白1的增加。在小鼠的胰岛中，Valsartan增强线粒体功能并防止西式饮食诱导的葡萄糖刺激的胰岛素分泌的降低。在孤立的脂肪细胞，Valsartan阻断或减弱西方饮食引起的几个关键的炎症信号表达的变化：白细胞介素12p40，白细胞介素12p35，肿瘤坏死因子-α，干扰素-γ，脂连蛋白，血小板12-脂氧合酶，胶原6，诱导型NO合成酶和AT1R。[2] Valsartan显著增加胰岛素介导的2-[3H]脱氧-D-葡萄糖（2- [3H]，DG）摄入到骨骼肌并减弱葡萄糖负荷后葡萄糖和胰岛素的浓度和血浆葡萄糖浓度。Valsartan治疗促进胰岛素诱导的IRS-1的磷酸化，IRS-1和磷酸肌醇3-激酶（PI3-k）的P85调节亚基的结合，PI3-K活性，和GLUT4易位到质膜。Valsartan也降低了肿瘤坏死因子-α（TNF-α）在KK-AY小鼠的骨骼肌表达和超氧化。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05989503 | Recruiting | Heart Failure With Reduced Ejection Fraction |
Universidade do Porto|Unidade de Investigação e Desenvolvimento Cardiovascular (UnIC)|Rede de Investigação em Saúde |
August 4 2023 | Phase 4 |
| NCT05870709 | Withdrawn | Heart Failure |
Novartis Pharmaceuticals|Novartis |
May 15 2023 | -- |
| NCT05564572 | Enrolling by invitation | Heart Failure |
Stanford University |
September 7 2022 | Not Applicable |
| NCT05194111 | Recruiting | Heart Failure|Heart Dysfunction |
Virginia Commonwealth University |
August 11 2022 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 435.52 | 分子式 | C24H29N5O3 |
| CAS号 | 137862-53-4 | SDF | Download Valsartan SDF |
| Smiles | CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NNN=N3)C(C(C)C)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 87 mg/mL (199.76 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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