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Varenicline Tartrate (CP 526555-18)

别名: Chantix, Champix,CP 526555-18 中文名称：酒石酸伐仑克林

Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。

Varenicline Tartrate (CP 526555-18) Chemical Structure

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CAS: 375815-87-5

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批次： S144050 Water]72 mg/mL]false]DMSO]16 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 纯度： 99.92%
99.92

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AChR Signaling Pathways

AChR信号通路图

生物活性

产品描述 Varenicline Tartrate (CP 526555-18, Chantix, Champix)是一种烟碱类AChR激动剂，用于治疗吸烟成瘾。
靶点
AChR [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在表达nAChRs的HEK细胞中，Varenicline是一种部分激动剂，对alpha3beta4 nAChRs的功效是尼古丁最大功效的45%。[1] Varenicline是一种有效的，作用于alpha4beta2受体的部分激动剂，EC50为2.3 mM，功效为(相对于乙酰胆碱) 13.4%。Varenicline对alpha3beta4受体具有更低的效能和较高的功效，EC50为55 mM，功效为75%。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Varenicline刺激[(3)H]-多巴胺从体外大鼠脑切片释放，具有比烟碱显著更低的疗效(是尼古丁的40-60%)，而增加多巴胺从大鼠体内伏核的释放，比烟碱有效。Varenicline有效使烟碱诱导的多巴胺释放减弱到Varenicline单独使用的效果水平，与部分激动作用一致。Varenicline减少大鼠体内烟碱自给药，并且具有比烟碱更低的自给药停止点。[1] Varenicline剂量依赖性减少烟碱自给药，并减弱烟碱素和烟碱素结合烟碱配对线索诱导的恢复。[3] Varenicline，一种alpha4beta2 nAChRs的部分激动剂，减少尼古丁的摄入，并且最近被批准用于辅助戒烟。Varenicline治疗前，长期在乙醇下暴露2个月的动物中，Varenicline通过有效的自给药饮用方式选择性减少乙醇摄取，但不影响蔗糖摄取，也会减少自发的乙醇消耗，但是不影响水消耗。[4]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01680887 Completed
Cocaine Dependence
University of Pennsylvania
 August 2012 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 361.35 分子式

C13H13N3·C4H6O6
CAS号 375815-87-5 SDF Download Varenicline Tartrate (CP 526555-18) SDF
Smiles C1C2CNCC1C3=CC4=NC=CN=C4C=C23.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次：

Water : 72 mg/mL (199.25 mM)

DMSO : 16 mg/mL ( (44.27 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

 动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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