Venlafaxine HCl
别名: Wy 453 HCl 中文名称：盐酸文拉法辛
Venlafaxine HCl(Wy 453 HCl)是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），用于治疗重度抑郁症，泛焦虑症，急性焦虑症以及社交恐惧症。
Venlafaxine HCl Chemical Structure
CAS: 99300-78-4
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Venlafaxine HCl(Wy 453 HCl)是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），用于治疗重度抑郁症，泛焦虑症，急性焦虑症以及社交恐惧症。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 相比于几个广泛使用的SSRIs，Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能，比如imipramine和desipramine，也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。[1] Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合，K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM，K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭，ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用，在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内，Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone，nor-BNI和naltrindole显著抑制，但不被β-FNA 或naloxonazine抑制，意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。[3]在完全发育的神经病变大鼠体内，Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用，其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。[4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06131268 | Recruiting | Major Depressive Disorder|Bipolar Affective Disorder Currently Depressed Moderate |
Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico |
March 1 2022 | Phase 4 |
| NCT04708834 | Enrolling by invitation | Obsessive Compulsive Disorder |
Biohaven Pharmaceuticals Inc. |
March 30 2021 | Phase 3 |
| NCT03532477 | Recruiting | Obesity Morbid |
Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital |
November 2 2016 | -- |
| NCT02637193 | Completed | Healthy Subjects |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
December 2015 | Phase 1 |
| NCT02005107 | Completed | Roux en Y Gastric Bypass|Sleeve Gastrectomy |
North Dakota State University|Neuropsychiatric Research Institute Fargo North Dakota |
December 2013 | Phase 4 |
| NCT01867255 | Completed | Bariatric Surgery|Gastric Bypass|Roux-en-Y Gastric Bypass |
Mayo Clinic |
October 2013 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 313.86 | 分子式 | C17H27NO2·HCl |
| CAS号 | 99300-78-4 | SDF | Download Venlafaxine HCl SDF |
| Smiles | CN(C)CC(C1=CC=C(C=C1)OC)C2(CCCCC2)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 63 mg/mL (200.72 mM) Ethanol : 63 mg/mL (200.72 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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