ABX-1431

ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。

ABX-1431 Chemical Structure

ABX-1431 Chemical Structure

CAS: 1446817-84-0

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生物活性

产品描述 ABX-1431是一种有效的、选择性、能穿透中枢神经系统的单酰基甘油脂酶(MGLL)抑制剂,对人源MGLL和鼠源MGLL的IC50值分别为14 nM和27 nM。
靶点
hMGLL [1] mMGLL [1]
14 nM 27 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ABX-1431是有效的人源MGLL抑制剂,IC50为0.014 μM,对MGLL的选择性是对ABHD6的100倍以上,是对PLA2G7的200倍以上。对PC3细胞处理以ABX-1431 30分钟,ABX-1431可引起细胞内MGLL活性的抑制,IC50为0.0022 μM。ABX-1431通过甲氨酰化MGLL催化亚基中亲核位点Ser122,抑制MGLL[1]

细胞实验 细胞系 PC3细胞
浓度 0.1-10 μM
孵育时间 30 min
方法

将PC3细胞培养于含10% FBS的F-12K培养基中,置于37℃、5% CO2环境中培养至达到80%融合率。然后将细胞转移至加入了终浓度为0.1-10 μM的ABX-1431的无血清培养基中,孵育30分钟。洗涤、收集细胞,通过超声探针裂解细胞。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠和狗中进行ABX-1431的药代动力学研究显示,ABX-1431具有低至中等的系统清除率、中等的分布容积和高口服生物利用度(大鼠64%,狗57%)。ABX-1431在人和狗的血浆中稳定性好,但在大鼠血浆中不稳定。在大鼠和小鼠体内脑中,ABX-1431是有效的、选择性MGLL抑制剂[1]。在小鼠脑中,ABX-1431抑制MGLL的活性,ED50为0.5-1.4 mg/kg (po),以浓度依赖性方式增加脑内2-AG水平。利用大鼠炎性疼痛模型检测ABX-1431的药理效应:在formalin paw test中,使用能接近完全抑制MGLL和最大程度提升2-AG水平的浓度,ABX-1431具有有效的镇痛作用[2]

动物实验 Animal Models 雄性Sprague-Dawley大鼠
Dosages 1 mg/kg
Administration IV
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03447756 Completed
Post Herpetic Neuralgia|Diabetic Peripheral Neuropathy|Small Fiber Neuropathy|Post-Traumatic Neuralgia
Abide Therapeutics
October 2 2017 Phase 1
NCT03138421 Completed
Neuromyelitis Optica Spectrum Disorder|Transverse Myelitis|Multiple Sclerosis|Longitudinally Extensive Transverse Myelitis
Abide Therapeutics
August 1 2017 Phase 1
NCT03058562 Completed
Tourette Syndrome|Chronic Motor Tic Disorder
Abide Therapeutics
February 1 2017 Phase 1
NCT02929264 Completed
Pain
Abide Therapeutics|University of Oxford
December 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 507.39 分子式

C20H22F9N3O2

CAS号 1446817-84-0 SDF --
Smiles C1CCN(C1)C2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)CN3CCN(CC3)C(=O)OC(C(F)(F)F)C(F)(F)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (197.08 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (197.08 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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