JZL184

JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。

JZL184 Chemical Structure

JZL184 Chemical Structure

CAS: 1101854-58-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 630.63 现货
10mg 581.41 现货
50mg 2197.18 现货
1g 16380 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
COS7 cells Function assay Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM 23455058
COS7 cells Function assay Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM 22738638
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生物活性

产品描述 JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)(单酰基甘油脂肪酶)抑制剂,IC50为8 nM。
靶点
MAGL [1]
8 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL,选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用,并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β,或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。[1]
激酶实验 基于活性的蛋白质指纹图谱(ABPP)
小鼠大脑在pH7.5的PBS中Dounce匀浆,随后低速旋转(1,400¡A,5分钟)以清除杂物。将上清液再进行离心分离(64,000¡A,45分钟),以提供细胞质部分在上清液和膜组分的颗粒。将沉淀用超声洗涤并重悬于PBS缓冲液中。在每个级分的总蛋白浓度是使用蛋白测定试剂盒测定。样品储存在-80¡交流直至使用。鼠脑细胞膜蛋白质组,在pH7.5的PBS中稀释至1毫克/毫升,并用不同浓度的抑制剂(1 nM至10 mM)在37¡交流预孵育30分钟,而后添加50毫升FP-罗丹明至终浓度2 mM。用4¡ASDS-PAGE上样缓冲液将反应淬灭,在90¡交流煮沸5分钟,跑SDS-PAGE并使用荧光平板观察条带。
细胞实验 细胞系 LOVO, Caco-2, SW480
浓度 0.5 μg/μL
孵育时间 24 小时
方法 1 × 105细胞被分成四个孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培养基孵育4小时。BrdU染色进行按照制造商的说明进行操作。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性,从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛,包括镇痛,运动不足和低温,即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。[1]
动物实验 Animal Models 雄性C57Bl/6小鼠
Dosages 4-40 毫克/千克
Administration 腹腔注射或口服灌胃

化学信息&溶解度

分子量 520.49 分子式

C27H24N2O9

CAS号 1101854-58-3 SDF Download JZL184 SDF
Smiles C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5.5 mg/mL ( (10.56 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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