Amikacin disulfate

别名: BB-K8 中文名称:硫酸阿米卡星

Amikacin sulfate (BB-K8)是一种半合成,水溶性的卡那霉素氨基糖苷类衍生物 ,可以结合到细菌30S 核糖体亚基上引起mRNA读取错误从而导致细菌不能合成自身生长所必需的蛋白。

Amikacin disulfate Chemical Structure

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CAS: 39831-55-5

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生物活性

产品描述 Amikacin sulfate (BB-K8)是一种半合成,水溶性的卡那霉素氨基糖苷类衍生物 ,可以结合到细菌30S 核糖体亚基上引起mRNA读取错误从而导致细菌不能合成自身生长所必需的蛋白。
靶点
16S rRNA [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Amikacin sulfate对细菌30S核糖体的16S rRNA具有高亲和力,引起mRNA错译,并使细菌不能合成对其生长很重要的蛋白质。[1] Amikacin在体外对假单胞菌属,[2]大肠杆菌[3],变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性),普罗维登斯菌属,克雷伯菌-肠杆菌-沙雷氏菌属,不动杆菌属(原名Mima-Herellea),和弗氏柠檬酸杆菌具有活性。[4] [5]体外研究已经表明,amikacin sulfate结合β-内酰胺抗生素协同作用于许多临床重要的革兰氏阴性生物体。体外研究显示,amikacin sulfate结合β-内酰胺抗菌剂,包括moxalactam或piperacillin,协同作用于许多临床上显著的革兰氏阴性有机体。[6]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在实验性兔子心内膜炎模型中,与对照组相比,Amikacin (80 mg/kg i.v.)显著减少主动脉瓣赘生物假单胞菌密度。此外, amikacin每天一次比每天两次给药有效。[7] Amikacin以50 mg/kg的剂量分一次,两次,三次单独给药,在禽结核分枝杆菌复合物感染的模型中表现出显著的活性。Clofazimine的加入显著增加了活性。[8]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05555303 Recruiting
Tuberculosis Multidrug-Resistant
Rwanda Biomedical Centre|Institute of Tropical Medicine|World Health Organization
March 1 2023 Phase 2
NCT05689450 Completed
Febrile Neutropenia (FN)
University Hospital Basel Switzerland
December 21 2022 --
NCT05593601 Recruiting
Colonization Asymptomatic
Mahidol University
November 24 2022 Phase 4
NCT05511129 Active not recruiting
COVID-19|Nosocomial Infection
Fondation Hôpital Saint-Joseph
May 12 2022 --
NCT04239326 Completed
Tuberculosis Multidrug-Resistant
Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland
April 16 2021 --

化学信息&溶解度

分子量 781.76 分子式

C22H43N5O13.2H2SO4

CAS号 39831-55-5 SDF Download Amikacin disulfate SDF
Smiles C1C(C(C(C(C1NC(=O)C(CCN)O)OC2C(C(C(C(O2)CO)O)N)O)O)OC3C(C(C(C(O3)CN)O)O)O)N.OS(=O)(=O)O.OS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Water : 10 mg/mL (12.79 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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